[发明专利]用于伤口的治疗剂在审

专利信息
申请号: 201680073996.6 申请日: 2016-12-15
公开(公告)号: CN108367007A 公开(公告)日: 2018-08-03
发明(设计)人: 石井绚 申请(专利权)人: 第一三共株式会社
主分类号: A61K31/506 分类号: A61K31/506;A61P17/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 王媛媛;周李军
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 烷基 式( I ) 烷氧基 烷酰基 治疗剂 羧基 羰基 伤口 药理学 可接受 羟基
【权利要求书】:

1. 用于伤口的治疗剂,其包含作为活性成分的由通式(I)表示的化合物:

[式1]

其中

R1代表羟基C1-C6 烷基、C2-C7 烷酰基、C2-C7 烷酰基C1-C6 烷基、(C1-C6 烷氧基)羰基、(C1-C6 烷氧基)羰基C1-C6 烷基、羧基或羧基C1-C6 烷基,

或其药理学上可接受的盐。

2.根据权利要求1的用于伤口的治疗剂,其中R1为羧基、羟基甲基、1-羟基乙基、2-羟基乙基、2-羟基丙基、3-羟基丙基、2-羟基丁基、乙酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、2-氧代丙基、2-氧代丁基、3-氧代丁基、2-氧代戊基、甲氧基羰基甲基或羧基甲基。

3.根据权利要求1的用于伤口的治疗剂,其中R1为羧基、羟基甲基、1-羟基乙基、2-羟基乙基、2-羟基丙基、3-羟基丙基、2-羟基丁基、2-氧代丙基、2-氧代丁基、3-氧代丁基或2-氧代戊基。

4.根据权利要求1的用于伤口的治疗剂,其中所述由通式(I)表示的化合物是选自下列的一种化合物:

({[5-羟基-2-({1-[4'-(羟基甲基)联苯-4-基]哌啶-4-基}甲基)-6-甲基嘧啶-4-基]羰基}氨基)乙酸,

({[5-羟基-2-({1-[4'-(2-羟基丙基)联苯-4-基]哌啶-4-基}甲基)-6-甲基嘧啶-4-基]羰基}氨基)乙酸,

[({5-羟基-2-[(1-{4'-[(2S)-2-羟基丙基]联苯-4-基}哌啶-4-基)甲基]-6-甲基嘧啶-4-基}羰基)氨基]乙酸,

[({5-羟基-2-[(1-{4'-[(2R)-2-羟基丙基]联苯-4-基}哌啶-4-基)甲基]-6-甲基嘧啶-4-基}羰基)氨基]乙酸,

({[5-羟基-6-甲基-2-({1-[4'-(2-氧代丙基)联苯-4-基]哌啶-4-基}甲基)嘧啶-4-基]羰基}氨基)乙酸,和

4'-[4-({4-[(羧基甲基)氨基甲酰基]-5-羟基-6-甲基嘧啶-2-基}甲基)哌啶-1-基]联苯-4-甲酸。

5.根据权利要求1-4中任一项的用于伤口的治疗剂,其中所述伤口选自皮肤溃疡、腿溃疡、烧伤溃疡、冻伤溃疡、创伤性溃疡、压迫溃疡、静脉溃疡、动脉溃疡、免疫性溃疡、带状疱疹后溃疡、辐射诱发的溃疡、药物性溃疡、糖尿病溃疡和术后溃疡。

6.根据权利要求1-4中任一项的用于伤口的治疗剂,其中所述伤口选自烧伤溃疡、压迫溃疡和糖尿病足溃疡。

7.治疗伤口的方法,其包括给予根据权利要求1-6中任一项的用于伤口的治疗剂。

8.根据权利要求7的方法,其中所述伤口选自皮肤溃疡、腿溃疡、烧伤溃疡、冻伤溃疡、创伤性溃疡、压迫溃疡、静脉溃疡、动脉溃疡、免疫性溃疡、带状疱疹后溃疡、辐射诱发的溃疡、药物性溃疡、糖尿病溃疡和术后溃疡。

9.根据权利要求7的方法,其中所述伤口选自烧伤溃疡、压迫溃疡和糖尿病足溃疡。

10.根据权利要求1-6中任一项的用于伤口的治疗剂,其中所述治疗剂缩短了伤口愈合所需的时间段。

11.根据权利要求1-6中任一项的用于伤口的治疗剂,其用于治疗伤口的方法。

12.促进伤口愈合的方法,其包括给予根据权利要求1-6中任一项的用于伤口的治疗剂。

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