[发明专利]精氨酸牙龈卟啉菌蛋白酶的抑制剂在审
| 申请号： | 201680073083.4 | 申请日： | 2016-11-09 |
| 公开（公告）号： | CN108602787A | 公开（公告）日： | 2018-09-28 |
| 发明（设计）人： | 安德列·康纳迪;史蒂芬·S·多米尼;凯西·C·林奇;克雷格·科伯恩;约瑟夫·瓦卡 | 申请（专利权）人： | 库特克希米公司 |
| 主分类号： | C07D277/64 | 分类号： | C07D277/64;C07D409/12 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 牙龈卟啉菌蛋白酶 牙龈卟啉单胞菌 精氨酸 阿尔茨海默氏病 化合物及其药物 蛋白酶 可接受 抑制剂 靶向 脑部 疗法 细菌 感染 治疗 | ||
1.式I的化合物：
或其药物可接受的盐，其中：
Z选自芳氧基甲基-羰基、苯并噻唑-2-基-羰基、噻唑-2-基-羰基、噁唑-2-基-羰基、苯并噁唑-2-基-羰基、吡啶-2-基-羰基、嘧啶-4-基-羰基、嘧啶-2-基-羰基、异噁唑-5-基-羰基、异噁唑-3-基-羰基、1,2,4-噁二唑-3-基-羰基、1,2,4-噁二唑-5-基-羰基、氰基、乙炔基、氟甲基-羰基、酰氧基甲基-羰基、烷基磺酰基-乙烯基和芳基磺酰基-乙烯基；
其中Z被一个或多个取代基任选取代，所述取代基选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基和-N3；
各个R1独立地选自氢、C1-4烷基和胺保护基团；
R2选自氢和C1-4烷基；
R3选自C3-8环烷基、C3-8烷基、C6-10芳基、5元至12元杂芳基和5元至12元杂环基，
其中R3被一个或多个R4取代基任选取代，所述R4取代基独立地选自卤素、-CN、-NO2、-N3、-OH、Ra、-ORb、-N(Rd)2、-(CH2)kC(O)Rc、-NRd(CH2)uC(O)Rc、-O(CH2)uC(O)Rc、-(CH2)kCON(Rd)2、-(CH2)kNRdC(O)Rc、-NRd(CH2)uCON(Rd)2、-NRd(CH2)uNRdC(O)Rc、-O(CH2)uCON(Rd)2和-O(CH2)uNRdC(O)Rc；
各个Ra、Rb和Rc独立地选自C1-4烷基和C1-4卤代烷基，
各个Rd独立地选自氢和C1-8烷基，
各个下标k独立地选自0、1、2、3、4、5和6，并且
各个下标u独立地选自1、2、3、4、5和6；
条件是当Z是苯氧基甲基羰基或取代的苯氧基甲基羰基时，R3和与它键合的羰基形成除脯氨酰基、取代的脯氨酰基、精氨酰基、取代的精氨酰基、苯丙氨酰基、取代的苯丙氨酰基、叔丁基氨基羰基或叔丁氧基羰基之外的部分；并且
条件是当Z是苯并噻唑-2-基-羰基时，R3选自苯基、三氟甲基苯基、哌啶-3-基、吡咯烷-3-基、3-氨基环戊基、正丙基、3-氨基丙基和(1-乙酰氨基)丙基。
2.如权利要求1所述的化合物，或其药物可接受的盐，其中Z选自卤素取代的芳氧基甲基-羰基、苯并噻唑-2-基-羰基、吡啶-2-基-羰基和噻唑-2-基-羰基。
3.如权利要求2所述的化合物，或其药物可接受的盐，其中R2是氢。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于库特克希米公司，未经库特克希米公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201680073083.4/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
