[发明专利]长效钆基肿瘤靶向成像与治疗剂有效
| 申请号： | 201680073001.6 | 申请日： | 2016-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN108430520B | 公开（公告）日： | 2021-08-13 |
| 发明（设计）人： | J·魏歇特;A·平丘克;W·托米 | 申请（专利权）人： | 威斯康星校友研究基金会 |
| 主分类号： | C07F9/09 | 分类号： | C07F9/09;A61K49/08;A61K49/10;A61K41/00;A61P35/00;G01N33/574;G01N33/58 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 沙永生;乐洪咏 |
| 地址： | 美国威*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 长效 肿瘤 靶向 成像 治疗 | ||
1.一种化合物，其具有以下化学式：
或其盐，其中
R1包含螯合剂，所述螯合剂螯合至一个或多个钆(Gd)原子，其中所述螯合剂选自：1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三乙酸(DO3A)；1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4-二乙酸(NODA)；1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)；1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)；1,4,7-三氮杂环壬烷,1-戊二酸-4,7-二乙酸(NODAGA)；1,4,7,10-四氮杂环癸烷,1-戊二酸-4,7,10-三乙酸(DOTAGA)；1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1,4,8,11-四乙酸(TETA)；1,4,8,11-四氮杂二环[6.6.2]十六烷-4,11-二乙酸(CB-TE2A)；二亚乙基三胺五乙酸(DTPA)、其二酯；2-环己基二亚乙基三胺五乙酸(CHX-A”-DTPA)；去铁胺(DFO)；1,2-[[6-羧基吡啶-2-基]甲基氨基]乙烷(H2dedpa)；DADA，其中DADA具有以下结构：
a是0或1；
n是12-30的整数；
m是0或1；
Y选自–H,–OH,-COOH,-COOX,-OCOX和–OX，其中X是烷基或芳基烷基；
R2选自-N+H3,-N+H2Z,-N+HZ2和-N+Z3，其中每个Z独立地为烷基或芳烷基；以及
b是1或2。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述一个或多个钆原子为Gd(III)离子形式。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中a是1。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中a是0。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中m是1。
6.根据权利要求5所述的化合物，其中n是12与20之间的整数。
7.根据权利要求5或6所述的化合物，其中Y是–OCOX,-COOX或–OX。
8.根据权利要求7所述的化合物，其中X是–CH2CH3或–CH3。
9.根据权利要求1所述的化合物，其中m是0。
10.根据权利要求1所述的化合物，其中b是1。
11.根据权利要求1所述的化合物，其中n是18。
12.根据权利要求1所述的化合物，其中R2是-N+Z3。
13.根据权利要求12所述的化合物，其中每个Z独立地为–CH2CH3或–CH3。
14.根据权利要求13所述的化合物，其中每个Z独立地为–CH3。
15.根据权利要求1所述的化合物，其中螯合至钆原子的螯合剂选自下组：
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