[发明专利]用于治疗恶性肿瘤的组合疗法有效
| 申请号： | 201680071245.0 | 申请日： | 2016-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN108697698B | 公开（公告）日： | 2021-12-03 |
| 发明（设计）人： | S.V.阿格雷斯塔;K.维斯瓦纳丹;J.迪马蒂诺;V.S.K.乔普拉;K.J.麦克贝思;R.D.奈特;L.肯文;Q.徐 | 申请（专利权）人： | 阿吉奥斯制药公司;新基公司 |
| 主分类号： | A61K31/4439 | 分类号： | A61K31/4439;C07H19/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 曹立莉 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 恶性肿瘤 组合 疗法 | ||
1.突变体异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)抑制剂和阿扎胞苷在制备用于治疗急性骨髓性白血病(AML)的药物中的用途，其中所述突变体IDH1抑制剂为(S)-N-((S)-1-(2-氯苯基)-2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙基)-1-(4-氰基吡啶-2-基)-N-(5-氟吡啶-3-基)-5-氧代吡咯烷-2-甲酰胺，其具有下式:
或其药物可接受的盐(化合物2)，且其中所述AML特征为存在IDH1的突变体等位基因。
2.权利要求1所述的用途，其中所述IDH1突变为IDH1 R132X突变。
3.权利要求1或2所述的用途，其中所述IDH1突变为IDH1 R132H、R132C、R132L、R132V、R132S或R132GF突变。
4.权利要求1所述的用途，其中所述AML为先前未经治疗的AML。
5.权利要求1所述的用途，其中所述AML为新诊断的AML。
6.权利要求1所述的用途，其中化合物2的剂量为20至2000mg/天。
7.权利要求1所述的用途，其中化合物2的剂量为50至500mg/天。
8.权利要求1所述的用途，其中化合物2的剂量为约50mg/天，其中“约”用于将数值修饰为高于和低于所述值10％的变化。
9.权利要求1所述的用途，其中化合物2的剂量为约75mg/天，其中“约”用于将数值修饰为高于和低于所述值10％的变化。
10.权利要求1所述的用途，其中化合物2的剂量为约100mg/天，其中“约”用于将数值修饰为高于和低于所述值10％的变化。
11.权利要求1所述的用途，其中化合物2的剂量为约500mg/天，其中“约”用于将数值修饰为高于和低于所述值10％的变化。
12.权利要求1所述的用途，其中阿扎胞苷的剂量为50至500mg/m2/天。
13.权利要求1所述的用途，其中阿扎胞苷的剂量为50至200mg/m2/天。
14.权利要求1所述的用途，其中阿扎胞苷的剂量为约50mg/m2/天，其中“约”用于将数值修饰为高于和低于所述值10％的变化。
15.权利要求1所述的用途，其中阿扎胞苷的剂量为约60mg/m2/天，其中“约”用于将数值修饰为高于和低于所述值10％的变化。
16.权利要求1所述的用途，其中阿扎胞苷的剂量为约75mg/m2/天，其中“约”用于将数值修饰为高于和低于所述值10％的变化。
17.权利要求1所述的用途，其中化合物2和阿扎胞苷同时给予。
18.权利要求1所述的用途，其中化合物2和阿扎胞苷相继给予。
19.权利要求1所述的用途，其中阿扎胞苷以周期的方式给予。
20.权利要求19所述的用途，其中阿扎胞苷在每28天的治疗周期中皮下给药7天。
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