[发明专利]作为P70S6激酶抑制剂的2-氨基喹唑啉衍生物有效
申请号: | 201680070399.8 | 申请日: | 2016-09-30 |
公开(公告)号: | CN108473472B | 公开(公告)日: | 2021-02-12 |
发明(设计)人: | R·G·博伊尔;D·W·沃克 | 申请(专利权)人: | 圣提内尔肿瘤学有限公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;A61K31/519;A61P25/28;A61P35/00 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 江侧燕 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 p70s6 激酶 抑制剂 氨基 喹唑啉 衍生物 | ||
1.一种式(1)的化合物:
或其盐或互变异构体;
其中:
Y是Ar2;
Z是R3;
Q1是任选地经选自羟基的一种取代基取代的C1-4亚烷基,条件是当存在羟基取代基时,在该羟基取代基和Q2所连接的氮原子之间存在至少两个碳原子;
Q2是键或C1-3亚烷基;
R1选自氢、NRxRy和基团Cy1;
Rx和Ry相同或不同,并且各自都是C1-4烷基;
Cy1是含有第一环成员和任选的第二环成员,并且任选地经选自C1-3烷基、环丙基、氟和羟基中的一种或两种取代基取代的C连接的4至7元饱和杂环基团,所述第一环成员为氮,所述第二环成员选自N、O和S;
R2、R3和R4都是氢;
Ar1是任选地经1、2或3个相同或不同的取代基R5取代的苯环,该取代基R5选自卤素、氰基和基团Ra-Rb;
Ra是键、O、SO2、NRc、SO2NRc或NRcSO2;Rc是氢或C1-4烃基;
Rb是:
·氢;和
·任选地经一个或多个羟基取代基取代C1-8烷基;
Ar2是与五元环稠合的六元环的双环杂芳基,所述双环杂芳基含有1、2、3或4个氮杂原子环成员的、并且任选地经1或2个取代基R7取代,所述取代基R7选自:氟;氯;C1-4烷基和氰基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,Q1选自CH2、CH(CH3)、CH(CH2OH)和CH(CH2CH2OH)。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1是氢。
4.一种式(3)的化合物:
或其盐或互变异构体,其中R1、R2、R3、R4、Q1、Q2和Ar1是如权利要求1所定义的。
5.一种式(4)的化合物:
或其盐或互变异构体,其中R1、R2、R3、R4、R5、Q1和Q2是如权利要求1所定义的并且x是0、1或2。
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