[发明专利]作为P70S6激酶抑制剂的2-氨基喹唑啉衍生物有效

专利信息
申请号: 201680070399.8 申请日: 2016-09-30
公开(公告)号: CN108473472B 公开(公告)日: 2021-02-12
发明(设计)人: R·G·博伊尔;D·W·沃克 申请(专利权)人: 圣提内尔肿瘤学有限公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;A61K31/519;A61P25/28;A61P35/00
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 江侧燕
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 p70s6 激酶 抑制剂 氨基 喹唑啉 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式(1)的化合物:

或其盐或互变异构体;

其中:

Y是Ar2

Z是R3

Q1是任选地经选自羟基的一种取代基取代的C1-4亚烷基,条件是当存在羟基取代基时,在该羟基取代基和Q2所连接的氮原子之间存在至少两个碳原子;

Q2是键或C1-3亚烷基;

R1选自氢、NRxRy和基团Cy1

Rx和Ry相同或不同,并且各自都是C1-4烷基;

Cy1是含有第一环成员和任选的第二环成员,并且任选地经选自C1-3烷基、环丙基、氟和羟基中的一种或两种取代基取代的C连接的4至7元饱和杂环基团,所述第一环成员为氮,所述第二环成员选自N、O和S;

R2、R3和R4都是氢;

Ar1是任选地经1、2或3个相同或不同的取代基R5取代的苯环,该取代基R5选自卤素、氰基和基团Ra-Rb

Ra是键、O、SO2、NRc、SO2NRc或NRcSO2;Rc是氢或C1-4烃基;

Rb是:

·氢;和

·任选地经一个或多个羟基取代基取代C1-8烷基;

Ar2是与五元环稠合的六元环的双环杂芳基,所述双环杂芳基含有1、2、3或4个氮杂原子环成员的、并且任选地经1或2个取代基R7取代,所述取代基R7选自:氟;氯;C1-4烷基和氰基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中,Q1选自CH2、CH(CH3)、CH(CH2OH)和CH(CH2CH2OH)。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1是氢。

4.一种式(3)的化合物:

或其盐或互变异构体,其中R1、R2、R3、R4、Q1、Q2和Ar1是如权利要求1所定义的。

5.一种式(4)的化合物:

或其盐或互变异构体,其中R1、R2、R3、R4、R5、Q1和Q2是如权利要求1所定义的并且x是0、1或2。

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