[发明专利]减弱寄生虫毒性的方法在审
| 申请号： | 201680069479.1 | 申请日： | 2016-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN108463218A | 公开（公告）日： | 2018-08-28 |
| 发明（设计）人： | L·M·席尔瓦;M·M·迪亚斯莫塔 | 申请（专利权）人： | 药物分子研究所 |
| 主分类号： | A61K31/155 | 分类号： | A61K31/155;A61P33/06 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 黄琳娟 |
| 地址： | 葡萄牙*** | 国省代码： | 葡萄牙;PT |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 寄生虫 信号传导路径 疟原虫 宿主 寄生虫毒性 疟疾寄生虫 药物组合物 蛋白激活 能量感应 宿主细胞 激酶 靶向 物靶 疟疾 复制 治疗 | ||
1.减弱宿主细胞中疟原虫生物体增殖的方法，包括使宿主细胞与有效量的5'AMP-激活的蛋白激酶(AMPK)激活剂接触，其中宿主细胞中AMPK激酶活性的激活减弱疟原虫生物体的增殖。
2.减弱疟原虫生物体增殖的方法，包括使疟原虫生物体与有效量的AMPK激活剂接触，其中疟原虫AMPK同系物激酶活性的激活减弱疟原虫生物体的增殖。
3.治疗个体疟原虫感染的方法，包括向个体给药有效量的5'AMP-激活的蛋白激酶(AMPK)激活剂，其中疟原虫感染的宿主细胞中AMPK的激活减少疟原虫寄生虫复制。
4.治疗个体疟原虫感染的方法，包括向个体给药有效量的5'AMP-激活的蛋白激酶(AMPK)激活剂，其中疟原虫AMPK同系物的激活减少疟原虫寄生虫复制。
5.根据权利要求2或权利要求4所述的方法，其中所述疟原虫AMPK同系物是KIN。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的方法，其中在疟原虫感染的肝脏阶段或血液阶段减少疟原虫寄生虫增殖。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其中AMPK激活剂激活在营养限制条件下自然上调的能量感应路径。
8.根据权利要求7所述的方法，其中AMPK激活剂直接激活能量感应路径。
9.根据权利要求7所述的方法，其中AMPK激活剂间接激活能量感应路径。
10.根据权利要求1-9中任一项所述的方法，其中AMPK激活剂是胍、双胍、噻唑烷二酮、水杨酸盐或植物多酚。
11.根据权利要求10所述的方法，其中AMP-激活剂是双胍。
12.根据权利要求11所述的方法，其中所述双胍是丁福明、苯乙双胍、二甲双胍或其药学上可接受的盐。
13.根据权利要求12所述的方法，其中所述双胍是二甲双胍或其药学上可接受的盐。
14.根据权利要求10所述的方法，其中AMPK激活剂是水杨酸盐。
15.根据权利要求6所述的方法，其中AMPK激活剂是植物多酚。
16.根据权利要求15所述的方法，其中所述植物多酚为白藜芦醇、诺卡酮、葫芦烷型三萜、苦瓜甙A、甘密脂素B、obovatol、光甘草定、damulin B、槲皮素、人参皂甙、姜黄素、小檗碱、表没食子儿茶素没食子酸酯、茶黄素和高车前素，或其药学上可接受的盐。
17.根据权利要求16所述的方法，其中所述植物多酚是白藜芦醇。
18.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中AMPK激活剂以药物组合物给药，所述药物组合物包含药学上可接受的佐剂、载体、稀释剂或其组合。
19.根据权利要求18所述的方法，其中所述药物组合物是适于胃肠外给药或口服给药的形式。
20.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中疟原虫生物体能够在人宿主细胞中增殖。
21.根据权利要求20所述的方法，其中疟原虫生物体是恶性疟原虫、间日疟原虫、三日疟原虫、诺氏疟原虫或卵形疟原虫。
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