[发明专利]具有HIV成熟抑制活性的化合物

权利要求书

1.具有式I的结构的化合物：

或其药学上可接受的盐，其中：

W是；

L₁选自键或[C(R⁶R⁶’)]_q；

R¹选自-H、(C₁-C₁₂)烷基、-(C₁-C₆)烷基-OR⁴、-(C₁-C₆)烷基-O-(C₁-C₆)烷基、-(CH₂)_rNR⁷R⁸、-(CH₂)_rN⁺(R⁴)₃和-(CH₂)_r-Q²；

R²选自-H、(C₁-C₁₂)烷基、-NR¹R³、-OR⁵、-C(O)R⁵、-CO₂R⁵、-SO₂NR¹⁴R¹⁵、-SO₂R⁴、-(CH₂)_r-Q²、 、和，其中：

X是单环或双环(C₅-C₁₄)芳基，

Y选自单环或双环(C₂-C₉)杂环基或单环或双环(C₂-C₉)杂芳基，其各自具有1至3个选自S、N或O的杂原子，且

Z是单环或双环(C₃-C₈)环烷基；

R¹和R²可以任选地与它们分别连接的氮和L₁一起形成含有0至3个选自-NR⁵-、-O-、-B-、-S-、-S(O)-或-SO₂-的杂原子的4至8元杂环基环，其中所述杂环基环可以任选地被1至2个R¹¹基团取代；

Q²独立地选自-H、-OH、卤素、-CN、(C₁-C₆)烷基、单环或双环(C₃-C₈)环烷基、单环或双环芳基、单环或双环杂芳基、单环或双环杂环、-SO₂NR¹⁴R¹⁵、-SO₂R⁴、-C(O)R⁵、 -CO₂R⁵、-CF₃、-OR⁵、-C(O)NR⁷R⁸、-NR⁷C(O)R⁵、-NR⁷SO₂R⁴和-NR⁷R⁸，其中Q²任选地被一个或多个R²⁰取代；

R³选自-H、(C₁-C₆)烷基、-C(O)R⁵、-CH₂-O-(C₁-C₆)烷基和2-四氢-2H-吡喃；

R⁴独立地选自-H和(C₁-C₆)烷基；

R⁵选自-H、(C₁-C₆)烷基、-R²、-(CH₂)_rNR⁷R⁸和-(CH₂)_rOR⁷；

R⁶和R⁶’独立地选自-H、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₈)环烷基、(C₁-C₆)烷氧基、卤代烷基、-Y、-(CH₂)_rNR⁷R⁸、-C(O)OH和-C(O)NH₂，其中R⁶和R⁶’基团可以任选地与它们所连接的碳一起形成3至8元环烷基环，且其中所述环烷基环可以任选地被1至3个R¹¹基团取代；

R⁷和R⁸独立地选自-H、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₈)环烷基、-NR¹⁴R¹⁵、-C(O)CH₃、-CO₂R⁵和-(CH₂)_r-Q³，其中R⁷和R⁸可以任选地与它们所连接的氮一起形成含有0至3个选自-NR⁵-、-O-、-S-、-S(O)-或-SO₂-的杂原子的3至8元杂环基或杂芳基环，其中所述杂环基或杂芳基环可以任选地被1至3个R¹¹基团取代；

Q³独立地选自-H、-OH、卤素、-CN、(C₁-C₆)烷基、单环或双环(C₃-C₈)环烷基、单环或双环芳基、单环或双环杂芳基、单环或双环杂环、-SO₂NR¹⁴R¹⁵、-SO₂R⁴、-C(O)R⁵、 -CO₂R⁵、-CF₃、-OR⁵、-C(O)NR⁷R⁸、-NR⁷C(O)R⁵、-NR⁷SO₂R⁴和-NR⁷R⁸，其中Q³任选地被一个或多个R²⁰取代；

R⁹是卤素；

R¹⁰是-N(R¹⁶)₂；

R¹¹、R¹²和R¹³独立地选自氧代、羟基、卤素、(C₁-C₆)烷氧基、-R⁶(R⁹)_q、-OR⁶(R⁹)_q、硝基、-NR₇R₈、-OSi(CH₃)₂C(CH₃)₃、-H、-SO₂R⁶、(C₁-C₆)烷基、-C(O)R¹⁰、-C(O)R⁵、-R⁴YR⁶、-CO(O)R⁴和 -CO(O)R⁵，其中任何两个R¹¹、R¹²或R¹³基团可以任选地连接以形成3至8元环烷基、芳基、杂环基或杂芳基环，其中所述杂环基或杂芳基环可以含有1至3个选自-NR⁵-、-O-、-S-、-S(O)-或-SO₂-的杂原子，且其中所述环烷基、芳基、杂环基或杂芳基环可以任选地被1至3个R¹⁶基团取代；

R¹⁴和R¹⁵独立地选自-H、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₈)环烷基、(C₁-C₆)烷氧基、-[C(R⁶)₂]_r-、-O[C(R⁶)₂]_r-、氧代、羟基、卤素、-C(O)R⁷、-R¹⁰和-CO(O)R²，其中R¹⁴和R¹⁵可以任选地与它们所连接的氮一起形成含有0至3个选自-NR⁵-、-O-、-S-、-S(O)-或-SO₂-的杂原子的4至8元杂环基环或杂芳基环，其中所述杂环基环或杂芳基环可以任选地被1至3个R¹⁶基团取代；

R¹⁶独立地选自-H、卤素、氧代、羟基、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₃-C₈)环烷基、-R⁶(R⁹)_q、-OR⁶(R⁹)_q、-N(R⁴)₂、 -(CH₂)_r-杂环、-C(O)OH、-C(O)NH₂、-R⁵(R⁹)_q、-OR⁵(R⁹)_q、硝基、-SO₂R⁶、 -C(O)R¹⁰和-CO(O)R⁴；

A选自-COOR¹⁷、-C(O)NR¹⁷SO₂R¹⁸、-C(O)NHSO₂NR¹⁷R¹⁷、-NR¹⁷SO₂R¹⁷、-SO₂NR¹⁷R¹⁷、-(C₃-C₆)环烷基-COOR¹⁷、-(C₂-C₆)烯基-COOR¹⁷、-(C₂-C₆)炔基-COOR¹⁷、-(C₁-C₆)烷基-COOR¹⁷、-烷基取代的(C₁-C₆)烷基、-CF₂-COOR¹⁷、-NHC(O)(CH₂)_n1-COOR¹⁷、-SO₂NR¹⁷C(O)R¹⁷、四唑、-C(O)NHOH、-C(O)NR¹⁷R¹⁷、-C(O)NR¹⁷SO₂NR¹⁷R¹⁷、-双环杂芳基-COOR¹⁷和-B(OH)₂；

V选自-(C₄-C₈)环烷基、-(C₄-C₈)环烯基、-(C₄-C₉)螺环烷基、-(C₄-C₈)螺环烯基、-(C₄-C₈)氧杂环烷基、-(C₄-C₈)氧杂环烯基、-(C₄-C₈)二氧杂环烷基、-(C₄-C₈)二氧杂环烯基、-C₆ 环二烯基、-C₆ 氧杂环二烯基、 -(C₆-C₉)氧杂螺环烷基、-(C₆-C₉)氧杂螺环烯基、、芳基和杂芳基环，其中：

V可以被一个或多个A²取代，其中：

A²独立地选自-H、卤素、羟基、-(C₁-C₆)烷基、-(C₁-C₆)烷氧基、-(C₁-C₆)烷基-Q、-烷基取代的(C₁-C₆)烷基-Q、-CN、-CF₂Q、 -NR¹⁷R¹⁷、-COOR¹⁷、-CONR¹⁷R¹⁷、-(C₁-C₆)卤代烷基、-C(O)NR¹⁷SO₂R¹⁸、-SO₂NR¹⁷R¹⁷、-NR¹⁷SO₂R¹⁷、-SO₂NR¹⁷R¹⁷、-(C₁-C₆)环烷基-CO₂R¹⁷、-(C₁-C₆)烯基-CO₂R¹⁷、-(C₁-C₆)炔基-CO₂R¹⁷、-(C₁-C₆)烷基-CO₂R¹⁷、-NHC(O)(CH₂)_n1、-SO₂NR¹⁷C(O)R¹⁷、四唑和-双环杂芳基-COOR¹⁷，其中：

Q独立地选自芳基、杂芳基、取代的杂芳基、-OR¹⁷、-COOR¹⁸、-NR¹⁷R¹⁷、-SO₂R¹⁹、-CONHSO₂R¹⁸和-CONHSO₂NR¹⁷R¹⁷；

R¹⁷选自-H、-(C₁-C₆)烷基、-烷基取代的(C₁-C₆)烷基、-芳基取代的(C₁-C₆)烷基和-取代的-(C₁-C₆)烷基；

R¹⁸选自-(C₁-C₆)烷基和-烷基取代的(C₁-C₆)烷基；

R¹⁹选自-(C₁-C₆)烷基、-(C₁-C₆)取代的烷基、-(C₃-C₆)环烷基、-CF₃、芳基和杂芳基；

R²⁰独立地选自-H、卤素、-CN、-NO₂、-OH、-O(C₁-C₆)烷基、-CF₃、单环或双环(C₃-C₈)环烷基、单环或双环芳基、单环或双环杂芳基、单环或双环杂环、-SO₂NR¹⁴R¹⁵、-SO₂R⁴、-C(O)R⁵、-CO₂R⁵、-CF₃、-OR⁵、-C(O)NR⁷R⁸、-NR⁷C(O)R⁵、-NR⁷SO₂R⁴和-NR⁷R⁸；

m和n在每种情况下独立地是0、1、2、3或4；

p独立地是0、1、2、3或4；

r和q在每种情况下独立地是0、1、2、3或4；且

n¹独立地是1、2、3、4、5或6。