[发明专利]趋化因子受体的调节剂在审
| 申请号: | 201680068079.9 | 申请日: | 2016-11-17 |
| 公开(公告)号: | CN108697684A | 公开(公告)日: | 2018-10-23 |
| 发明(设计)人: | 陈曦;D·R·德拉戈利;范俊发;J·凯利西亚克;A·卡拉辛斯基;M·R·乐乐缇;V·马利;J·麦克马洪;R·辛格;田中裕子;杨菊;喻超;张朋烈 | 申请(专利权)人: | 凯莫森特里克斯股份有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/341 | 分类号: | A61K31/341;C07C225/20 |
| 代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 陆凤;马莉华 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 趋化因子抑制剂 趋化因子受体 调节剂 | ||
1.具有式(A)的化合物、或其任何药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、N-氧化物、互变异构体或旋转异构体,
其中,
B选自下组:呋喃基、噻吩基、恶唑基、苯基、吡啶基、嘧啶基和吡嗪基,其各自任选地被R1a、R1b或R2取代,R1a、R1b和R2独立地选自下组:卤素、CN、C1-4烷基、C1-4烷氧基和C1-4卤代烷基;
R3是选自H和D的成员;
R4是选自H、C1-8烷基、OH、-NRaRb、-C1-4烷氧基和Y的成员;其中,C1-8烷基任选地被卤素、-CN、-CO2Ra、-CONRaRb、-C(O)Ra、OC(O)NRaRb、-NRaC(O)Rb、-NRaC(O)2Rc、-NRaC(O)NRaRb、-NRaRb、-ORa、-S(O)2NRaRb、-NRaS(O)2Rb或Y取代,其中Y是4至8元环杂烷基或3至8元环烷基或5元或6元芳基或杂芳基,其任一个任选地被1至4个选自卤素、氧基、-CN、-C1-6烷基、-C1-6烷氧基、-C1-6羟基烷基、-C1-6卤代烷基、O-C1-6卤代烷基、-C1-4烷基-O-C1-4烷基、-C1-6烷基-NRaRb、-C1-6烷基-CO2H、-C1-6烷基-CO2Ra、-C1-6烷基-CONRaRb、-C1-6烷基-C(O)Ra、-C1-6烷基-OC(O)NRaRb、-C1-6烷基-NRaC(O)Rb、-C1-6烷基-NRaC(O)2Rc、-C1-6烷基-NRaC(O)NRaRb、-C1-6烷基-ORa、-C1-6烷基-S(O)2NRaRb、-C1-6烷基-NRaS(O)2Rb、-CO2Ra、-CONRaRb、-C(O)Ra、-OC(O)NRaRb、-NRaC(O)Rb、-NRaC(O)2Rc、-NRaC(O)NRaRb、-NRaRb、-ORa、-S(O)2NRaRb、-NRaS(O)2Rb、-CH2CO2Ra的取代基取代;每个Ra和Rb独立地选自氢、C1-4烷基、C1-4羟基烷基和C1-4卤代烷基,并且Rc选自C1-4烷基、C1-4羟基烷基和C1-4卤代烷基;并且其中4至8元环杂烷基和3至8元环烷基可以另外任选地被氧基取代;
R5a和R5b是各自独立地选自H、卤素、C1-4烷基、-C1-4卤代烷基、O-C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、CO2H和CN的成员;
R6a和R6b是各自独立地选自H、C1-4烷基、C1-4羟基烷基和C1-4卤代烷基的成员;或任选地R6a和R6b一起形成氧基(=O)或4-6元环杂烷基或3-6元环烷基;
R7是选自甲基、乙基和C1-2卤代烷基的成员;和
下标n是1或2。
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