[发明专利]短合成肽及其用途

说明书

在此提供一种用以治疗和/或预防干眼症、牛皮癣或多发性骨髓瘤相关疾病或症状的合成肽，以及包含所述合成肽的组合物。再者，本发明内容亦提供一种治疗和/或预防干眼症、牛皮癣或多发性骨髓瘤的方法，通过施用含有一治疗有效量的合成肽的组合物至需要治疗的个体。

技术领域

本发明是关于发现一种短合成肽，以及其用以治疗和/或预防干眼症、牛皮癣或多发性骨髓瘤相关疾病和/或症状的用途。

背景技术

干眼症通常是由于泪液产生过程异常所导致的眼疾，例如，泪液分泌量减少、泪液过度蒸发，亦或是泪膜中的泪液黏蛋白异常或脂质成分覆盖正常眼睛表面。干眼症的典型症状包含干涩、粗糙感、刺痛感、长时间阅读困难、灼热感，甚至会因泪液不足而分泌过多的泪水或过度湿润。在严重的病例中，患者异常畏光，眼部剧烈疼痛，且感觉视力逐渐下降。干眼症传统治疗方法主要对症治疗，而非从病因着手。举例而言，人工泪液或眼润滑液为常见的处置方式。虽然人工泪液能够提供暂时舒缓的效果，但其仅能缓和所述症状。再者，人工泪液所含的防腐剂实质上会使这些症状更为严重，甚至杀死角膜细胞。至今仍然缺乏有效解决干眼症所有问题的治疗方法。

牛皮癣病征为病灶处呈粉色或红色，且被银屑所覆盖。这些病灶主要位于手肘和膝盖、头皮和生殖器区域。所述症状的显著特征是表皮层加速再生，使得表皮层增厚。一般表皮层每25-30天进行再生，而牛皮癣皮肤约3-4天即进行再生。在此速率下，会影响皮肤色泽，导致色素沉着过多或过少。牛皮癣持续时期也有很多变化，患者可能终其一生都有牛皮癣病灶，或是病灶仅短期间存在。过去本领域人士已尝试使用多种方式来治疗牛皮癣，第一种是施用含有水杨酸(作为活性成分)的局部制剂治疗所述症状。然而，水杨酸具有刺激性，通常会使病症恶化。另一种常用局部制剂的活性成分为皮质类固醇，例如氢皮质酮(hydrocortisone)。所述皮质类固醇能够显著抑制牛皮癣。然而，该成分亦会产生多种副作用，例如，局部萎缩和全身性吸收。此外，中断使用时亦有复发的风险。在其它不同的治疗方法中，亦曾有人尝试以照射紫外光的方式进行治疗，但成功的机率有限。合并紫外光和煤焦油制剂(coal tar preparations)治疗比单独施用紫外光更为有效。然而，部分患者施用煤焦油制剂却会导致症状更为恶化。其它全身性疗法包括抑制细胞活性，以及维他命A和维他命C疗法；但这些治疗的效益仍存有许多疑虑。至今仍无成功治愈牛皮癣的治疗方法，目前的治疗方法仍无法有效治愈牛皮癣且可能伴随副作用产生。

多发性骨髓瘤是单株浆细胞的恶性增殖。尽管近期在发展治疗多发性骨髓瘤的新型抗癌药物上已有进展，但仍无法治愈该疾病，且其为西方国家中第二常见被诊断出的血液恶性肿瘤。因此，本领域亟需开发出具有抗多发性骨髓瘤的新颖治疗剂。

有鉴于此，本领域亟需一种改良的医药品和/或方法，以治疗和/或预干眼症、牛皮癣或多发性骨髓瘤相关的疾病和/或症状。

发明内容

一般而言，本发明内容关于开发治疗干眼症、牛皮癣或多发性骨髓瘤相关疾病和/或症状的新颖化合物和/或的方法。

再者，本发明内容第一方面是提供一种短合成肽，其能够治疗干眼症、牛皮癣或多发性骨髓瘤相关疾病和/或症状。所述短合成肽由氨基酸序列X₁ITYX₂RLKX₃(SEQ ID NO.1)所组成，其中，

X₁、X₂和X₃分别是任一氨基酸残基；

X₃是左旋(L-form)或右旋氨基酸(D-form)，而其它该氨基酸残基皆为左旋氨基酸，且

所述合成肽氨基酸序列的N端经乙酰化，且合成肽氨基酸序列的C端经酰胺化。