[发明专利]用作IRAK抑制剂的杂芳基化合物及其用途有效

专利信息
申请号: 201680065303.9 申请日: 2016-09-16
公开(公告)号: CN108602776B 公开(公告)日: 2021-12-03
发明(设计)人: C·乔兰德-勒布伦;R·兰;A·陈;R·C·克拉克 申请(专利权)人: 默克专利有限公司
主分类号: C07D233/88 分类号: C07D233/88;C07D401/04;C07D403/04;C07D405/04;C07D413/04;C07D471/08;A61K31/4184;A61K31/454;A61P1/00;A61P3/00;A61P17/00;A61P19/00;A61P25/00;A
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 江磊;余颖
地址: 德国达*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用作 irak 抑制剂 芳基化 及其 用途
【权利要求书】:

1.通式I所示的化合物,

或药学上可接受的盐,式中:

选自

环是

R3是C1-6脂肪族基,其任选地被一个至三个独立地选自以下的基团取代:-F、-Cl、-Br、-OH和甲基;并且

R4是氢。

2.如权利要求1所述的化合物,其中R3选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、直链或支链戊基、以及直链或支链己基;上述每个基团任选经取代。

3.如权利要求2所述的化合物,其中R3选自下列基团:

4.如权利要求1所述的化合物,选自以下列出的那些:

或药学上可接受的盐。

5.一种药物组合物,所述药物组合物包含如权利要求1所述的化合物以及药学上可接受的佐剂、载体或媒介质。

6.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备一种治疗有需要的病人中由IRAK介导的疾病的药物中的应用,其中所述疾病选自类风湿性关节炎、银屑病关节炎、骨关节炎、全身性红斑狼疮、狼疮性肾炎、强直性脊柱炎、骨质疏松、系统性硬化病、多发性硬化症、银屑病、I型糖尿病、II型糖尿病、炎性肠病、高免疫球蛋白血症和周期性发热综合征、Cryopyrin-相关周期性综合征、施尼茨勒综合征、全身型幼年特发性关节炎、成人发病性斯提耳氏病、痛风、假性痛风、SAPHO综合征、卡斯尔曼氏病、败血症、中风、动脉粥样硬化、腹腔病、IL-1受体拮抗剂缺乏、阿尔茨海默氏病、帕金森病、癌症。

7.如权利要求6所述的应用,其中所述疾病选自克罗恩病和溃疡性结肠炎。

8.如权利要求6所述的应用,其中所述疾病选自类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、狼疮肾炎和多发性硬化症。

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