[发明专利]作为P2Y14有效

专利信息
申请号: 201680064441.5 申请日: 2016-09-23
公开(公告)号: CN108271370B 公开(公告)日: 2021-03-19
发明(设计)人: K·A·雅克布森;A·琼克尔;E·乌里阿斯;E·基塞勒夫 申请(专利权)人: (由卫生与公众服务部部长代表的)美利坚合众国
主分类号: C07D401/06 分类号: C07D401/06;C07D401/10;C07D211/18;A61K31/496;A61P3/00
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 谭玮
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 p2y base sub 14
【权利要求书】:

1.选自式(I)、式(II)、式(III)和式(IV)的化合物,其中

(a)式(I)的化合物具有下式:

其中

环A是苯基、呋喃基、噻唑基、噻吩基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、吡嗪基、苯并呋喃基、环丙基或环己基;

R1是-CO2H、-CO2(C1-C8烷基)或羧酸酯的生物电子等排体;

R2是H、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基;

每个R3是相同的或不同的,且每个是C1-C8烷基、羟基、C1-C8羟基烷基、C1-C8烷氧基、卤代、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、-CN、-NR5R6、-C(O)R4、-CO2R4或-C(O)NR5R6

R4、R5和R6是相同的或不同的,且每个是H或C1-C8烷基;且

n是0或1-5的整数;

或其药学上可接受的盐;

(b)式(II)的化合物具有下式:

其中

环A'是苯基、呋喃基、噻唑基、噻吩基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、吡嗪基、苯并呋喃基、环丙基或环己基;

R1'是-CO2H、-CO2(C1-C8烷基)或羧酸酯的生物电子等排体;

R2'是H、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基;

每个R3'是相同的或不同的,且每个是C1-C8烷基、羟基、C1-C8羟基烷基、C1-C8烷氧基、卤代、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、-CN、-NR5'R6'、-C(O)R4'、-CO2R4'或-C(O)NR5'R6'

R4'、R5'和R6'是相同的或不同的,且每个是H或C1-C8烷基;且

n'是0或1-5的整数;

或其药学上可接受的盐;

(c)式(III)的化合物是下式的缀合物:

或其药学上可接受的盐,其中

环A是苯基、呋喃基、噻唑基、噻吩基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、吡嗪基、苯并呋喃基、环丙基或环己基;

R1是-CO2H、-CO2(C1-C8烷基)或羧酸酯的生物电子等排体;

每个R3是相同的或不同的,且每个是C1-C8烷基、羟基、C1-C8羟基烷基、C1-C8烷氧基、卤代、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、-CN、-NR5R6、-C(O)R4、-CO2R4或-C(O)NR5R6

R4、R5和R6是相同的或不同的,且每个是H或C1-C8烷基;

X1是-C(O)-;

X2

R7是CH2、NH或O;

X3是羧基乙基聚酰氨基(CEPAM)树突,其任选地在至少一个位置官能化以包括部分其中R8是CH2、NH或O,且R9是-NH2或-CO2H;

X4选自-C(O)-和-C(O)NH-;

X5是硫辛酸的残基;

n和q是相同的或不同的,且每个是0或1-5的整数;且

p是0或1-36的整数;

其中X5任选地连接至颗粒;和

(d)式(IV)的化合物是下式的树突缀合物:

或其药学上可接受的盐,其中

环A'是苯基、呋喃基、噻唑基、噻吩基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、吡嗪基、苯并呋喃基、环丙基或环己基;

R1'是-CO2H、-CO2(C1-C8烷基)或羧酸酯的生物电子等排体;

每个R3'是相同的或不同的,且每个是C1-C8烷基、羟基、C1-C8羟基烷基、C1-C8烷氧基、卤代、C1-C8卤代烷基、C1-C8卤代烷氧基、-CN、-NR5'R6'、-C(O)R4'、-CO2R4'或-C(O)NR5'R6'

R4'、R5'和R6'是相同的或不同的,且每个是H或C1-C8烷基;

X1'是-C(O)-;

X2'

R7是CH2、NH或O;

X3'是羧基乙基聚酰氨基(CEPAM)树突,其任选地在至少一个位置官能化以包括部分其中R8是CH2、NH或O,且R9是-NH2-或-CO2H-;

X4'选自-C(O)-和-C(O)NH-;

X5'是硫辛酸的残基;

n'和q是相同的或不同的,且每个是0或1-5的整数;且

p是0或1-36的整数;

其中X5'任选地连接至颗粒,且

其中所述羧酸酯的生物电子等排体选自:

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