[发明专利]含甲硅烷基聚合物的药物递送组合物有效
申请号: | 201680064136.6 | 申请日: | 2016-11-02 |
公开(公告)号: | CN108289831B | 公开(公告)日: | 2021-11-19 |
发明(设计)人: | 大卫·哈德尔顿;大卫·古巴尔;塞伦·奥德里斯科尔 | 申请(专利权)人: | 海伦特医药有限公司;博斯蒂克股份公司 |
主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K9/70;A61K31/167;A61K31/192;A61K31/465;A61K31/618;A61P29/00;A61P25/34 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦 |
地址: | 英国西米*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 硅烷 聚合物 药物 递送 组合 | ||
1.一种适用于经皮药物递送的组合物,其包含:一交联的含甲硅烷基聚合物和至少一种适用于经皮药物递送的药物, 其中,
所述含甲硅烷基聚合物具有根据通式(I)或(II)的结构:
式(I)
式(II)
其中,
B表示二价基团;
R1表示烃基基团;
R2和R'2各自独立地表示聚醚;
R3表示烃基基团;
R4和R5各自独立地选自直链或支链烷基;
R6表示氢或烃基基团;
n是大于0的整数;
f是等于2的整数;和
p是等于0、1或2的整数;
其中所选n和f使得式(I)或(II)的聚合物的数均分子量大于700Da。
2.一种用于经皮药物递送的组合物,其包括:
第一组分,其通过使如权利要求1所述的含甲硅烷基聚合物在一催化剂的存在下反应得到;
第二组分,其包含一用于经皮药物递送的药物。
3.根据前述权利要求1或2所述的组合物,其特征在于,所述含甲硅烷基聚合物的平均分子量为700Da~250kDa。
4.根据前述权利要求1或2所述的组合物,进一步包含一增粘树脂。
5.根据权利要求4所述的组合物,其特征在于,所述增粘树脂选自:至少包含(甲基)丙烯酸单体和烃单体的共聚物;和
含有至少一个(甲基)丙烯酸官能团或链段以及烃链部分的聚合物。
6.根据权利要求4所述的组合物,其特征在于,所述增粘树脂选自苯酚改性的萜烯树脂、烃树脂、松香酯树脂、丙烯酸树脂及其混合物。
7.根据权利要求4所述的组合物,其特征在于,所述增粘树脂的软化点小于或等于150℃,通常小于110℃。
8.根据权利要求4所述的组合物,其特征在于,所述增粘树脂选自:
苯乙烯-丙烯酸树脂和松香酯树脂的混合物;和二环戊二烯-丙烯酸聚合物。
9.根据前述权利要求1或2所述的组合物,所述组合物包含:a)20~85重量%的至少一种如权利要求1或2所述的含甲硅烷基聚合物;和b)15~80重量%的至少一种如权利要求4所述的增粘树脂。
10.根据前述权利要求1或2所述的组合物,进一步包含0.01~3重量%的至少一种催化剂。
11.根据前述权利要求1或2所述的组合物,其特征在于,所述药物的分子量大于100Da。
12.根据前述权利要求1或2所述的组合物,其特征在于,所述药物用于透皮药物递送。
13.根据前述权利要求1或2所述的组合物,其特征在于,所述药物是亲水性或两性的。
14.根据权利要求13所述的组合物,其特征在于,所述药物是亲水性的。
15.根据前述权利要求1或2所述的组合物,其特征在于,所述药物选自:小分子药物、蛋白质、肽、酶、DNA、RNA、siRNA、抗体或其片段、维生素、矿物质或其组合。
16.根据前述权利要求1或2所述的组合物,其特征在于,所述药物选自:镇痛药物、抗炎药、激素、抗成瘾药物、抗低血压药物、抗抑郁药、抗阿尔茨海默氏症药物、抗感染药物、抗瘢痕药物、抗精神病药物、代谢调节剂、色素沉积、营养素、矿物质和维生素中的一种或多种。
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