[发明专利]CGRP受体拮抗剂有效
| 申请号： | 201680063940.2 | 申请日： | 2016-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN108430991B | 公开（公告）日： | 2021-01-05 |
| 发明（设计）人： | 约翰·安德鲁·克里斯托弗;迈尔斯·斯图尔特·康格里夫;萨拉·乔安妮·巴克内尔;弗兰切斯卡·德弗洛里安;马克·匹克沃斯;乔纳森·斯特芬·马松 | 申请（专利权）人： | 赫普塔瑞斯医疗有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61K31/4709;A61P25/00;A61P25/06 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 金海霞;杨青 |
| 地址： | 英国赫*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | cgrp 受体 拮抗剂 | ||
1.一种式(I)的化合物：
或其盐，其中R1是H或F，并且Ar1是含有至少两个氮原子的任选取代的5元杂环，其中所述任选的取代基选自(C1-C6)烷基、CO2R2，其中R2是H或(C1-C3)烷基。
2.权利要求1的化合物，其中R1是H。
3.权利要求1的化合物，其中Ar1是任选被(C1-C6)烷基取代的包括2或3个氮原子的5元杂环。
4.权利要求1的化合物，其中Ar1是
5.权利要求1的化合物，其中Ar1是
6.权利要求1的化合物，其中Ar1是
7.权利要求1的化合物，其中所述化合物选自：
N-[(2R)-1-[4-(1H-咪唑-2-基)-1,4'-联哌啶-1'-基]-3-(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-1-氧代丙-2-基]-4-(2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-基)哌啶-1-甲酰胺；
N-[(2R)-1-[4-(4-甲基-1H-咪唑-5-基)-1,4'-联哌啶-1'-基]-3-(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-1-氧代丙-2-基]-4-(2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-基)哌啶-1-甲酰胺；
N-{(2R)-3-(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-1-氧代-1-[4-(1-丙基-1H-咪唑-2-基)-1,4'-联哌啶-1'-基]丙-2-基}-4-(2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-基)哌啶-1-甲酰胺；
N-{(2R)-3-(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-1-[4-(4-甲基-4H-1,2,4-三唑-3-基)-1,4'-联哌啶-1'-基]-1-氧代丙-2-基}-4-(2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-基)哌啶-1-甲酰胺；
4-(7-氟-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-基)-N-{(2R)-3-(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-1-[4-(4-甲基-4H-1,2,4-三唑-3-基)-1,4'-联哌啶-1'-基]-1-氧代丙-2-基}哌啶-1-甲酰胺；
5-{1'-[(2R)-3-(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-2-({[4-(2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-基)哌啶-1-基]羰基}氨基)丙酰基]-1,4'-联哌啶-4-基}-4H-1,2,4-三唑-3-甲酸乙酯；
N-{(2R)-3-(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-1-氧代-1-[4-(4H-1,2,4-三唑-3-基)-1,4'-联哌啶-1'-基]丙-2-基}-4-(2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-基)哌啶-1-甲酰胺；
N-{(2R)-3-(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-1-[4-(5-甲基-4H-1,2,4-三唑-3-基)-1,4'-联哌啶-1'-基]-1-氧代丙-2-基}-4-(2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-基)哌啶-1-甲酰胺；和
5-{1'-[(2R)-3-(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-2-({[4-(2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-基)哌啶-1-基]羰基}氨基)丙酰基]-1,4'-联哌啶-4-基}-4H-1,2,4-三唑-3-甲酸。
8.权利要求1的化合物，其中所述化合物是：
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