[发明专利]口服紫杉烷组合物和方法有效

专利信息
申请号: 201680063516.8 申请日: 2016-09-29
公开(公告)号: CN108697683B 公开(公告)日: 2021-09-17
发明(设计)人: 陈素碧;李铭聪;袁永丽;刘耀南 申请(专利权)人: 慧源香港创新有限公司
主分类号: A61K31/337 分类号: A61K31/337;A61K9/10;A61P35/00
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 王永伟;赵蓉民
地址: 中国*** 国省代码: 香港;81
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摘要:
搜索关键词: 口服 紫杉 组合 方法
【权利要求书】:

1.药物组合物,其包含:

紫杉烷;以及

表面活性剂混合物,所述表面活性剂混合物由聚山梨醇酯80和Cremophor®EL以80:20至65:35的重量比组成,其中所述表面活性剂混合物占所述药物组合物的按重量计至少90%,

其中所述药物组合物不包含油并被配制用于口服给药,以及

其中所述药物组合物以协同方式增强紫杉烷溶解度和紫杉烷的吸收度中的至少一种。

2.药物组合物,其包含:

紫杉烷;

HM30181A;以及

表面活性剂混合物,所述表面活性剂混合物由聚山梨醇酯20和聚山梨醇酯80组成,其中所述药物组合物中的所述聚山梨醇酯80与所述聚山梨醇酯20的比例按重量计为80:20;以及其中所述表面活性剂混合物占所述药物组合物的按重量计至少90%,以及

其中所述表面活性剂混合物占所述药物组合物的总重量的不超过98%并且以协同方式增强紫杉烷溶解度和紫杉烷的吸收度中的至少一种,以及其中所述药物组合物不包含油并被配制用于口服给药。

3.权利要求2所述的药物组合物,其中所述紫杉烷选自紫杉醇、多西紫杉醇、卡巴他赛、拉洛他赛、奥他赛、和替司他赛。

4.权利要求2所述的药物组合物,其进一步包含稳定剂。

5.权利要求4所述的药物组合物,其中所述稳定剂包含柠檬酸和抗坏血酸中的至少一种。

6.权利要求1或权利要求2所述的药物组合物,其中所述表面活性剂混合物在通过胃或肠液稀释所述药物组合物后形成微胶粒。

7.权利要求1所述的药物组合物,其中所述药物组合物在摄取后形成微胶粒溶液。

8.权利要求1所述的药物组合物,其中所述紫杉烷被溶解在所述表面活性剂混合物中,以及其中所述紫杉烷在所述药物组合物中以至少30 mg/mL至70 mg/mL的浓度存在。

9.权利要求2所述的药物组合物,其中所述紫杉烷被溶解在所述表面活性剂混合物中,以及其中所述紫杉烷在所述药物组合物中以至少30 mg/mL至70 mg/mL的浓度存在。

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