[发明专利]用于生产氟美他酚的方法有效
| 申请号: | 201680062917.1 | 申请日: | 2016-10-17 |
| 公开(公告)号: | CN108137520B | 公开(公告)日: | 2022-06-21 |
| 发明(设计)人: | Y.奥库穆拉;G.托诺亚;T.马特苏纳米 | 申请(专利权)人: | 通用电气健康护理有限公司;日本医事物理股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D277/66 | 分类号: | C07D277/66 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐晶;黄希贵 |
| 地址: | 英国白*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 生产 方法 | ||
1.用于生产[18F]氟美他酚的方法,包括以下步骤:
(a) 使由以下通式(1)表示的化合物与放射活性氟化物反应,以得到由以下通式(2)表示的化合物;
(b) 使强碱作用于包含由通式(1)表示的化合物和由通式(2)表示的化合物的步骤(a)的反应混合物;
(c) 在步骤(b)之后,使用反相固相萃取柱纯化由通式(2)表示的化合物;以及
(d) 在步骤(c)之后,除去保护基团以得到[18F]氟美他酚,
其中R1是羟基的保护基团,且C(O)R2表示氨基的保护基团,
其中R1和R2具有如在由通式(1)表示的化合物中相同的含义。
2.根据权利要求1所述的用于生产[18F]氟美他酚的方法,其中所述步骤(c)包括以下步骤:
(c-1) 将由通式(2)表示的化合物保持在反相固相萃取柱中;
(c-2) 用水和一种或多种选自由乙腈、四氢呋喃和具有1至3个碳原子的烷基醇组成的组的有机溶剂的混合物液体洗涤反相固相萃取柱;和
(c-3) 用具有1至3个碳原子的烷基醇从反相固相萃取柱洗脱由通式(2)表示的化合物。
3.根据权利要求2所述的用于生产[18F]氟美他酚的方法,其中,在步骤(c-2)中,所述反相固相萃取柱用水和乙腈的混合物液体洗涤。
4.根据权利要求2或3所述的用于生产[18F]氟美他酚的方法,其中,在步骤(c-3)中,所述具有1至3个碳原子的烷基醇为乙醇。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的用于生产[18F]氟美他酚的方法,其中在步骤(c)中的反相固相萃取柱是填充有三十烷基甲硅烷基化硅胶的反相固相萃取柱。
6.根据权利要求1至3中任一项所述的用于生产[18F]氟美他酚的方法,进一步包括以下步骤:
(e) 在步骤(d)之后,使用反相固相萃取柱纯化[18F]氟美他酚;和
(f) 在步骤(e)之后,使用亲水相互作用固相萃取柱纯化[18F]氟美他酚。
7.根据权利要求6所述的用于生产[18F]氟美他酚的方法,其中在步骤(e)中的反相固相萃取柱是填充有三十烷基甲硅烷基化硅胶的反相固相萃取柱。
8.根据权利要求6所述的用于生产[18F]氟美他酚的方法,其中步骤(f)中的亲水相互作用固相萃取柱是填充有氨基丙基化硅胶的亲水相互作用固相萃取柱。
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