[发明专利]TGFβ受体拮抗剂在审
| 申请号： | 201680062327.9 | 申请日： | 2016-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN108349976A | 公开（公告）日： | 2018-07-31 |
| 发明（设计）人： | R·M·博尔齐莱里;B·E·芬克;L·S·哈里克里施南;U·维拉帕奇;V·巴里加;H·拉哈曼;J·S·沃瑞尔 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D473/34 | 分类号： | C07D473/34;A61K31/52;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 本发明化合物 药物组合物 增殖性病症 拮抗剂 癌症 细胞 治疗 | ||
【权利要求书】：
1.下式化合物或其药用盐、互变异构体或立体异构体
其中：
A为CRz或N；
Rz为氢或卤素；
R1为芳基或杂芳基，其取代有0-5个R5；
R2为氢、卤素或NHCOR6；
R3为氢、卤素、-CONR7R8或–OR9；
Rx为氢、卤素、(C1-C6)烷基或–NHCOR6；
R4为氢、卤素、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、-CONHR10或-NHR11R12；
Ry为氢、苄基或(C3-C8)环烷基；
R5为氢、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、-NH2或NHSO2(C1-C6)烷基；
R6为(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基或羟基(C1-C6)烷基；
R7为氢或(C1-C6)烷基；
R8为氢或(C1-C6)烷基；或
R7和R8与它们所连接的氮一起形成5-8元杂环基团，其任选取代有一个或多个选自–N-、-O-或–S-的额外的杂原子；
R9为(C1-C6)烷基；
R10为氢或(C1-C6)烷基；
R11为氢或(C1-C6)烷基；
R12为氢或(C1-C6)烷基。
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