[发明专利]可用作人壳多糖酶抑制剂的经取代的氨基三唑有效
申请号: | 201680062288.2 | 申请日: | 2016-09-02 |
公开(公告)号: | CN108290863B | 公开(公告)日: | 2020-05-05 |
发明(设计)人: | M·马祖尔;R·科勒夫斯基;B·博雷克;S·奥列尼克扎克;W·J·克斯洛伐克;M·C·皮奥特维兹;J·P·奥尔查克;A·A·戈列波斯基;A·巴托谢维奇;E·马齐尔兹;M·L·科瓦尔斯基 | 申请(专利权)人: | 昂科艾伦迪治疗法公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D487/04;C07D498/04;A61K31/4523;A61P25/00;A61P17/00;A61P37/08;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人: | 张波;戴国琛 |
地址: | 波兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 多糖 抑制剂 取代 氨基 | ||
1.一种由式(I)表示的化合物,
其中:
W是卤基、(C1-C3)烷基、或(C1-C3)烷氧基-;
X是单键、-CH2-、-CH2CH2-、-C((C1-C3)烷基)2-或-C(O)-;
Y是单键、-CH-、-CHCH2-、-CH2CH-、-N-、-O-、-OCH2-、-S(O)-或-S(O)2-;
如果Y是单键、-O-、-OCH2-、-S(O)-或-S(O)2-,则R1不存在;
R1是H、OH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)羟烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、-C(O)(C1-C6)烷基、-S(O)2(C1-C6)烷基、-S(O)2芳基、-S(O)2芳基(C1-C6)烷基、-CO2H、-C(O)O(C1-C6)烷基、-((C1-C6)亚烷基)C(O)OH、或-((C1-C6)亚烷基)C(O)O(C1-C6)烷基;
Z是-CH-、-C(O)-、-C((C1-C3)烷基)-或-C(=CH2)-;
如果Z是-C(O)-,则R2不存在,
R2是H、OH、卤基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)羟烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、-CO2H、-C(O)O(C1-C6)烷基、-C(O)NH2、-C(O)NH((C1-C6)烷基)、-C(O)N((C1-C6)烷基)2、(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基-、或芳基(C1-C6)烷基;
或R1和R2与插入的原子一起形成碳环状环或杂环状环;
R3是H、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基、或(C1-C6)卤代烷基;
R4是H、(C1-C3)烷基、(C1-C6)卤代烷基、或(C1-C3)烷氧基(C1-C3)烷基-;
R5是H、卤基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、或(C1-C6)卤代烷氧基;以及
R6是H、卤基、-OH、或-SH;或
R6与带有它的碳原子一起表示-C(O)-;
其中:
任何出现的烷基、芳基、芳基烷基、亚烷基、杂环基、环烷基、烷氧基、卤代烷基或羟烷基任选地经一个或多个独立地选自由以下各项组成的组的取代基取代:-OH、卤基、-NH2、-NH((C1-C6)烷基)、-N((C1-C6)烷基)2、-CN、-NO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、以及(C3-C7)环烷基;
或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体、立体异构体或多晶型物,
其中,芳基选自由苯基、萘基、二氢茚-1-基、二氢茚-2-基、二氢茚-3-基、二氢茚-4-基、茚-1-基、茚-2-基、茚-3-基、茚-4-基、二氢萘-2-基、二氢萘-3-基、二氢萘-4-基、二氢萘-1-基、1,2,3,4-四氢萘基、5,6,7,8-四氢萘-1-基、5,6,7,8-四氢萘-2-基和芘基组成的组;
碳环状环是指各自具有3至12个碳原子的单环或双环或桥联的饱和或部分饱和的碳环;并且
杂环状环是指单环、双环和三环,其是完全饱和的或者其含有一个或多个不饱和单元,各自具有5-10个环成员,其中1-4个环成员是选自由O、N和S组成的组的杂原子,其余环原子是C。
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