[发明专利]吡啶基吡唑烷酮羧酸类化合物的制备方法

权利要求书

1.一种吡啶基吡唑烷酮羧酸酯类化合物的制备方法，其特征在于：

反应式如下：

式中：R₁选自H或Cl；R₂选自C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、未取代或被至多6个C₁-C₄的烷基取代的苄基；

肼基吡啶(II)在碱性条件下，通过催化剂的作用与马来酸二酯(III)反应制得吡啶基吡唑烷酮羧酸酯类化合物(I)，

其中，催化剂选自：Cu(L1)Cl、Cu(L1)Br、Cu(L1)I、Cu(L2)₂Cl、Cu(L2)₂Br或Cu(L2)₂I；其中L1选自：

L2选自：

2.按权利要求1所述的吡啶基吡唑烷酮羧酸酯类化合物的制备方法，其特征在于：

所述催化剂选自Cu(L1)Br，Cu(L1)I，Cu(L2)₂Br或Cu(L2)₂I；其中

L1选自：

L2选自：

3.按权利要求2所述的吡啶基吡唑烷酮羧酸酯类化合物的制备方法，其特征在于：所述催化剂选自Cu(L1)I或Cu(L2)₂I，其中

L1选自：

L2选自：

4.按权利要求1所述的吡啶基吡唑烷酮羧酸酯类化合物的制备方法，其特征在于：在肼基吡啶(II)在碱性条件下，通过催化剂的作用与马来酸二酯(III)反应制得吡啶基吡唑烷酮羧酸酯类化合物(I)的步骤包括，

所用的肼基吡啶(II)、碱、马来酸二酯(III)和催化剂的摩尔配比为1：1-2：1-5：0.00001-0.01。

5.按权利要求4所述的吡啶基吡唑烷酮羧酸酯类化合物的制备方法，其特征在于：所述肼基吡啶(II)、碱、马来酸二酯(III)和催化剂的摩尔配比为1：1.2-1.5：1.5-2：0.0001-0.001。

6.按权利要求1所述的吡啶基吡唑烷酮羧酸酯类化合物的制备方法，其特征在于：肼基吡啶(II)在碱性条件下，通过催化剂的作用与马来酸二酯(III)反应制得吡啶基吡唑烷酮羧酸酯类化合物(I)的步骤中，控制反应温度为20-50℃。

7.按权利要求1所述的吡啶基吡唑烷酮羧酸酯类化合物的制备方法，其特征在于：肼基吡啶(II)在碱性条件下，通过催化剂的作用与马来酸二酯(III)反应制得吡啶基吡唑烷酮羧酸酯类化合物(I)的反应在以下溶剂中进行：

所述溶剂为甲苯，氯苯，羧酸酯类，烷基醇类，醚类或极性非质子性溶剂；

所采用的碱选自碱金属的氢化物、碱金属的氨化物或烷基醇化物。

8.按权利要求7所述的吡啶基吡唑烷酮羧酸酯类化合物的制备方法，其特征在于：所述碱金属的氢化物为氢化锂、氢化钠或氢化钾；

碱金属的氨化物为氨基锂、氨基钠或氨基钾；烷基醇化物为甲醇钠，乙醇钠，丙醇钠，丁醇钠，戊醇钠，异丙醇钠，异丁醇钠，仲丁醇钠，叔丁醇钠，甲醇钾、乙醇钾，丙醇钾或叔丁醇钾；

所述羧酸酯类为乙酸酯，富马酸二酯或马来酸二酯；烷基醇类为甲醇，乙醇，丙醇，丁醇，戊醇，异丙醇，异丁醇，仲丁醇或叔丁醇；醚类为四氢呋喃，2-甲基四氢呋喃或二氧六环；极性非质子性溶剂为乙腈，N,N-二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺或二甲基亚砜。

9.按权利要求8所述的吡啶基吡唑烷酮羧酸酯类化合物的制备方法，其特征在于：所述碱选自甲醇钠，乙醇钠，丙醇钠，丁醇钠，戊醇钠，异丙醇钠，异丁醇钠，仲丁醇钠或叔丁醇钠；

所述溶剂选自甲醇，乙醇，丙醇，丁醇，戊醇，异丙醇，异丁醇，仲丁醇或叔丁醇。

10.按权利要求9所述的吡啶基吡唑烷酮羧酸酯类化合物的制备方法，其特征在于：所述碱选自乙醇钠；所述溶剂选自乙醇。