[发明专利]用于治疗肌萎缩性侧索硬化症的化合物在审
| 申请号： | 201680058727.2 | 申请日： | 2016-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN108137601A | 公开（公告）日： | 2018-06-08 |
| 发明（设计）人： | 凯瑟琳·多萝西·麦卡锡;弗里德里希·梅茨格;哈萨内·拉特尼 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/5025;A61P21/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 吴小明;王旭 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 肌萎缩性侧索硬化症 药物组合物 药用盐 制备 治疗 延迟 预防 | ||
1.式(I)的化合物，
其中
R1是氢或C1-7-烷基；
R2是氢、氰基、C1-7-烷基、C1-7-卤代烷基或C3-8-环烷基；
R3是氢、C1-7-烷基或C3-8-环烷基；
A是N-杂环烷基或NR12R13，其中N-杂环烷基包含1或2个氮环原子并且任选地被1、2、3或4个选自R14的取代基取代；
R12是包含1个氮环原子的杂环烷基，其中杂环烷基任选地被1、2、3或4个选自R14的取代基取代；
R13是氢、C1-7-烷基或C3-8-环烷基；
R14独立地选自氢、C1-7-烷基、氨基、氨基-C1-7-烷基、C3-8-环烷基和杂环烷基或者两个R14一起形成C1-7-亚烷基；
前提条件是，如果A是仅包含1个氮环原子的N-杂环烷基，则至少一个R14取代基是氨基或氨基-C1-7-烷基；
及其药用盐，
所述化合物及其药用盐用于治疗、预防肌萎缩性侧索硬化症(ALS)和/或延迟其进展。
2.根据权利要求1所述的用于根据权利要求1的用途的化合物，其中
R1是氢或C1-7-烷基；
R2是氢、氰基、C1-7-烷基、C1-7-卤代烷基或C3-8-环烷基；
R3是氢、C1-7-烷基或C3-8-环烷基；
A是包含1或2个氮环原子的N-杂环烷基，其中N-杂环烷基任选地被1、2、3或4个选自R14的取代基取代；
R14独立地选自氢、C1-7-烷基、氨基、氨基-C1-7-烷基、C3-8-环烷基和杂环烷基或者两个R14一起形成C1-7-亚烷基；
前提条件是，如果A是仅包含1个氮环原子的N-杂环烷基，则至少一个R14取代基是氨基或氨基-C1-7-烷基；
及其药用盐。
3.根据权利要求1或2中任一项所述的用于根据权利要求1的用途的化合物，其中R1是C1-7-烷基。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的用于根据权利要求1的用途的化合物，其中R1是甲基。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的用于根据权利要求1的用途的化合物，其中R2是氢或C1-7-烷基。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的用于根据权利要求1的用途的化合物，其中R2是氢或甲基。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的用于根据权利要求1的用途的化合物，其中R3是氢或C1-7-烷基。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的用于根据权利要求1的用途的化合物，其中R3是氢或甲基。
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