[发明专利]作为双重DYRK1/CLK1抑制剂的新的咪唑并[4;5-b]吡啶衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物、其对映体和非对映体以及其与可药用酸或碱的加成盐:

其中:

◆R₁代表氰基、卤原子或任选地被一至三个卤原子取代的直链或支链的(C₁-C₆)烷基，

◆R₂代表氢、直链或支链的(C₁-C₆)烷基、直链或支链的(C₂-C₆)烯基、直链或支链的(C₂-C₆)炔基、Cy₁、-(C₁-C₆)亚烷基-[O]_n-Cy₁基团、-(C₁-C₆)亚烯基-[O]_n-Cy₁基团、-(C₁-C₆)亚烷基-NR-Cy₁基团、-(C₁-C₆)亚烷基-S-Cy₁基团、-(C₀-C₆)亚烷基-Cy₂-Cy₁基团或-Cy₂-(C₁-C₆)亚烷基-Cy₁基团，应当理解的是，如上所定义的烷基和亚烷基部分可以是直链或支链的，

◆R代表氢或直链或支链的(C₁-C₆)烷基，

◆n是等于0或1的整数，

◆R₃代表氢原子、卤原子、-NR₆R₆’、-NH-(C₀-C₆)亚烷基-Cy₃、-NH-CO-(C₀-C₆)亚烷基-Cy₃、-NH-CO-(C₀-C₆)亚烷基-O-Cy₃，

◆R₄和R₅各自独立地代表氢或卤原子，

◆R₆和R₆’各自独立地代表氢或直链或支链的(C₁-C₆)烷基，

◆Cy₁、Cy₂和Cy₃各自独立地代表环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，应当理解的是：

-“芳基”是指苯基、萘基、联苯基或茚基，

-“杂芳基”是指由5至10个环成员组成的任意单环或双环基团，其具有至少1个芳香族部分并且包含1至4个选自氧、硫和氮的杂原子，

-“环烷基”是指包含3至11个环成员的任意单环或双环非芳香族碳环基团，其可包括稠环、桥环或螺环系统，

-“杂环烷基”是指由3至10个环成员组成的并且包含1至3个选自氧、硫、SO、SO₂和氮的杂原子的任意单环或双环非芳香族的稠合或螺环基团，其可包括稠环、桥环或螺环系统，

-“-(C₀-C₆)亚烷基-”是指共价键(-C₀亚烷基-)或含有1、2、3、4、5或6个碳原子的亚烷基，

所定义的芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基以及烷基、烯基、炔基、亚烷基、亚烯基可以被1至4个选自直链或支链的(C₁-C₆)烷基、直链或支链的(C₂-C₆)烯基、直链或支链的(C₂-C₆)炔基、直链或支链的(C₁-C₆)烷氧基、直链或支链的(C₁-C₆)烷基-S-、羟基、氧代(或在适当情况下的N-氧化物)、硝基、氰基、-C(O)-OR’、-C(O)-R’、-O-C(O)-R’、-C(O)-NR’R”、-NR’-C(O)-R”、-NR’R”、直链或支链的(C₁-C₆)多卤代烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或卤素的基团取代，应当理解的是，R’和R”彼此独立地代表氢原子或取代的直链或支链的(C₁-C₆)烷基。