[发明专利]包含三环杂环化合物的组合物有效
| 申请号: | 201680057451.6 | 申请日: | 2016-08-19 |
| 公开(公告)号: | CN108135855B | 公开(公告)日: | 2021-04-02 |
| 发明(设计)人: | 斯蒂芬·约瑟夫·沙特勒沃斯;伊丽莎白·安·博恩;弗兰克·亚历山德勒·希尔瓦;亚力山大·理查德·利亚姆·塞西尔 | 申请(专利权)人: | 卡鲁斯治疗有限公司 |
| 主分类号: | A61K9/20 | 分类号: | A61K9/20;A61K31/519;A61P35/00;A61K31/5386 |
| 代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
| 地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 包含 杂环化合物 组合 | ||
1.药物组合物,包含式I的化合物或其药物可接受的盐以及选自填充剂、粘合剂、崩解剂、助流剂和润滑剂中的至少一种药物赋形剂,其中所述根据式I的化合物由以下表示:
其中:
W为O或S;
各个X为CH;
R1由以下结构中的任一个表示:
R2为LY;
各个L为化学键、C1-C10亚烷基、C2-C10亚烯基或C2-C10亚炔基;
Y选自:
其中:
A选自O、S、NR4或任选取代的C1-C3亚烷基、C2-C3亚烯基或C2-C3亚炔基;
B为NR4、O或CH2;
其中R4为H或任选取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基或C2-C10炔基;
p选自0或1;
各个m独立地选自0、1或2;以及
各个n独立地选自1、2或3;并且
各个R3独立地为H、C1-C10烷基、卤素、氟代C1-C10烷基、O-C1-C10烷基、NH-C1-C10烷基、S-C1-C10烷基、O-氟代C1-C10烷基、NH-酰基、NH-C(O)-NH-C1-C10烷基、C(O)-NH-C1-C10烷基、芳基或杂芳基。
2.如权利要求1所述的组合物,其中所述根据式I的化合物是其琥珀酸盐的形式。
3.如权利要求1或2所述的组合物,还包含表面活性剂。
4.如权利要求3所述的组合物,其中基于所述组合物的总重量,所述表面活性剂的量为0.1wt%至5wt%。
5.如权利要求1或2所述的组合物,其中所述组合物为固体剂型。
6.如权利要求5所述的组合物,其中所述组合物为口服固体剂型。
7.如权利要求6所述的组合物,其中所述组合物为片剂或胶囊的形式。
8.如权利要求1或2所述的组合物,其中所述组合物包含至少两种或至少三种药物赋形剂。
9.如权利要求1或2所述的组合物,其中基于所述组合物的总重量,所述根据式I的化合物以0.1wt%至50wt%的量存在。
10.如权利要求9所述的组合物,其中基于所述组合物的总重量,所述根据式I的化合物以5wt%至30wt%的量存在。
11.如权利要求1或2所述的组合物,其中基于所述组合物的总重量,填充剂以10wt%至90wt%的量存在。
12.如权利要求1或2所述的组合物,其中基于所述组合物的总重量,粘合剂以0.1wt%至20wt%的量存在。
13.如权利要求1或2所述的组合物,其中基于所述组合物的总重量,崩解剂以1wt%至20wt%的量存在。
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