[发明专利]用于局部施用的包含二甲基异山梨醇、多元醇及酚类或多酚类抗氧化剂的组合物

说明书

本发明涉及适用于局部施用的组合物，其包含水、二甲基异山梨醇、多元醇及酚类或多酚类抗氧化剂。用于生产本发明的组合物的方法也是本发明的一部分，就像制备该组合物的试剂盒一样。可选地，对于所述方法和试剂盒，所述酚类或多酚类抗氧化剂以冻干物的形式提供。根据本发明的组合物通过局部施用用于治疗的用途也在本发明的范围内。

技术领域

本发明属于皮肤护理和皮肤医学治疗领域。本发明特别涉及适用于局部施用的包含二甲基异山梨醇、多元醇及酚类或多酚类抗氧化剂的组合物。

背景技术

酚类或多酚类抗氧化剂是一类在皮肤护理和皮肤病治疗中高度关注的分子。由于其抗氧化特性，它们在用于医疗应用和美容治疗中显示出巨大的潜力。酚和多酚的抗氧化性质来自其清除自由基的能力。化妆品和医学应用中的许多潜在益处与酚类分子有关。其例如是减少皱纹、皮肤增白/去色素、抗炎效果和防UV照射。某些酚类或多酚类化合物也被认为可用于治疗包括例如痤疮、单纯疱疹、红斑痤疮、光线性角化病和银屑病的皮肤病。

一种值得特别关注的多酚是白藜芦醇(3,5,4'-三羟基-反式-均二苯代乙烯)。例如，白藜芦醇可以在白色黎芦根和葡萄酒中(特别是在红葡萄酒中)找到。它在20世纪40年代初首次被分离出来，并且在美国专利申请2002/0173472中报道，在治疗与炎症相关的皮肤病症、与暴露于阳光相关的皮肤损伤以及自然老化的影响方面非常有效。

阿魏酸是另一种酚类抗氧化剂，因其在皮肤护理中潜在的有益特性而引起了人们的兴趣。它可以在例如咖啡、苹果、洋蓟、花生和橙子的种子中以及在诸如大米、小麦、燕麦、荸荠和菠萝等鸭跖草类植物的种子和细胞壁中找到。

由于芳香环的高度疏水性，许多酚类抗氧化剂难溶于水。这对于在局部施用中使用酚类或多酚类抗氧化剂是有问题的，因为它们需要被溶解以便有效地渗透皮肤并发挥其功能。该问题可以通过将酚类或多酚类抗氧化剂溶解在具有高浓度溶剂的组合物中来克服。这种解决方案的缺点是这种组合物倾向于对皮肤高度刺激。

国际专利申请WO 2009/129627提出使用二甲基异山梨醇或二甘醇单乙基醚来制备包含白藜芦醇的稳定乳液。二甲基异山梨醇是优选的，因为它与常规溶剂相比增加了制剂的耐受性。

然而，即使组合物中的二甲基异山梨醇在皮肤可耐受的水平下，许多酚类或多酚类抗氧化剂的溶解度仍然低。鉴于现有技术，因此需要找到对酚类或多酚类抗氧化剂具有更好增溶能力的溶剂组合，其不会引起皮肤刺激，从而充分释放这类组分在皮肤护理和皮肤病治疗中的许多潜在益处。

发明内容

本发明涉及适用于局部施用的组合物，其包含水、二甲基异山梨醇、多元醇及酚类或多酚类抗氧化剂。

本发明还涉及生产本发明的组合物的方法，其包括以下步骤：

a)提供包含二甲基异山梨醇和多元醇的水溶液

b)提供酚类或多酚类抗氧化剂

c)在即将使用前混合所述水溶液和所述酚类或多酚类抗氧化剂。

本发明进一步涉及用于制备本发明的组合物的试剂盒，其包含：

a)包含二甲基异山梨醇和多元醇的水溶液

b)酚类或多酚类抗氧化剂。

在本发明的某些实施方式中，酚类或多酚类抗氧化剂以冻干物的形式提供。

本发明还涉及包含水、二甲基异山梨醇、多元醇及酚类或多酚类抗氧化剂的组合物用于局部施用的用途。

另外，本发明的一部分是一种治疗方法，其包括将本发明的组合物施用于受试者皮肤的步骤。

定义

以下定义是针对在本申请中使用的特定术语提供的。