[发明专利]作为激酶抑制剂的稠合的吡唑衍生物在审
申请号: | 201680057229.6 | 申请日: | 2016-09-28 |
公开(公告)号: | CN108137600A | 公开(公告)日: | 2018-06-08 |
发明(设计)人: | D·J·福特;H·T·豪斯勒;J·T·茹比尔森 | 申请(专利权)人: | UCB生物制药私人有限公司;勒芬天主教大学研发中心 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D491/08;C07D498/04;C07D451/06;C07D491/107;A61K31/519;A61K31/53;A61P29/00;A61P35/00;A61P31/00;A61P33/00;A61K31/5377;A61K31 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 谭玮 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 吡唑 自身免疫性障碍 选择性抑制剂 肿瘤学 病毒性疾病 激酶抑制剂 磷脂酰肌醇 三嗪衍生物 炎症性障碍 吡唑衍生物 细胞移植 激酶 疾病 稠合 嘧啶 疟疾 器官 排斥 预防 治疗 | ||
1.式(I)的化合物或其N-氧化物、或其药学上可接受的盐或溶剂化物:
其中
X代表N或CH;
M代表任选地被取代的饱和的4、5、6或7元单环的环的残基,所述环含有一个氮原子和0、1、2或3个另外的独立地选自N、O和S的杂原子,但是含有不超过一个O或S原子;或者
M代表任选地被取代的饱和的或不饱和的5-10元稠合二环环系的残基,所述环系含有一个氮原子和0、1、2或3个另外的独立地选自N、O和S的杂原子,但是含有不超过一个O或S原子;或者
M代表任选地被取代的饱和的5-9元桥连二环环系的残基,所述环系含有一个氮原子和0、1、2或3个另外的独立地选自N、O和S的杂原子,但是含有不超过一个O或S原子;或者
M代表任选地被取代的饱和的5-9元螺环环系的残基,所述环系含有一个氮原子和0、1、2或3个另外的独立地选自N、O和S的杂原子,但是含有不超过一个O或S原子;
R1和R2独立地代表氢、卤素、氰基、硝基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-NRbRc、-CH2NRbRc、-NRcCORd、-CH2NRcCORd、-NRcCO2Rd、-NHCONRbRc、-NRcSO2Re、-N(SO2Re)2、-NHSO2NRbRc、-CORd、-CO2Rd、-CONRbRc、-CON(ORa)Rb或-SO2NRbRc;或C1-6烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基(C1-6)烷基、芳基、芳基(C1-6)烷基、C3-7杂环烷基、C3-7杂环烷基(C1-6)烷基、C3-7杂环烯基、杂芳基或杂芳基(C1-6)烷基,所述基团中的任一个可以任选地被一个或多个取代基取代;
R3代表氢、卤素、氰基、三氟甲基或C1-6烷基;
Ra代表氢;或Ra代表C1-6烷基、芳基、芳基(C1-6)烷基、杂芳基或杂芳基(C1-6)烷基,所述基团中的任一个可以任选地被一个或多个取代基取代;
Rb和Rc独立地代表氢或三氟甲基;或C1-6烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基(C1-6)烷基、芳基、芳基(C1-6)烷基、C3-7杂环烷基、C3-7杂环烷基(C1-6)烷基、杂芳基或杂芳基(C1-6)烷基,所述基团中的任一个可以任选地被一个或多个取代基取代;或者
Rb和Rc与它们二者所连接的氮原子一起代表氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、唑烷-3-基、异唑烷-2-基、噻唑烷-3-基、异噻唑烷-2-基、哌啶-1-基、吗啉-4-基、硫代吗啉-4-基、哌嗪-1-基、高哌啶-1-基、高吗啉-4-基或高哌嗪-1-基,所述基团中的任一个可以任选地被一个或多个取代基取代;
Rd代表氢;或C1-6烷基、C3-7环烷基、芳基、C3-7杂环烷基或杂芳基,所述基团中的任一个可以任选地被一个或多个取代基取代;和
Re代表C1-6烷基、芳基或杂芳基,所述基团中的任一个可以任选地被一个或多个取代基取代。
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