[发明专利]贴附剂

说明书

本发明涉及一种贴附剂，其具备支持体、及叠层于该支持体的至少一面的粘着剂层，上述粘着剂层含有选自由芬太尼及其盐所组成的组中的至少一种、粘着基剂、及分子内具有硫原子的抗氧化剂。

技术领域

本发明涉及一种贴附剂，更详细而言，涉及一种具备支持体及粘着剂层，且在粘着剂层中配合有选自由芬太尼(化学名：N-(1-苯乙基哌啶-4-基)-N-苯基丙酰胺)及其盐所组成的组中的至少一种作为药物的贴附剂。

背景技术

先前，作为癌性疼痛等的镇痛剂，一直以来使用含有芬太尼或其盐作为药物的注射剂，近年来，除注射剂以外，亦开发出含有芬太尼或其盐的贴附剂，并对提高药物的经皮吸收性、经时稳定性等进行了研究。

例如日本专利特开平10-45570号公报(专利文献1)中公开了含有芬太尼或其盐、粘着剂、及乙酸钠的含芬太尼的经皮投予贴剂，关于该制剂中可作为任选成分配合的抗氧化剂，可列举：生育酚及其酯衍生物、抗坏血酸、硬脂酸酯、正二氢愈创酸、二丁基羟基甲苯(BHT)、丁基羟基苯甲醚(BHA)等。

另外，日本专利特开2010-30909号公报(专利文献2)中公开了在粘着剂层中包含有效量的芬太尼或其盐、及足以抑制该芬太尼或其盐析出的量的受阻酚系抗氧化剂的经皮吸收型贴附剂，作为受阻酚系抗氧化剂，可列举：2,6-二-叔丁基对甲酚、季戊四醇基-四[3-(3,5-二-叔丁基-4-羟基苯基)丙酸酯]等。

进而，日本专利特开2010-6761号公报(专利文献3)中公开了含有经抗氧化剂处理的松香系树脂的含有芬太尼或其盐的经皮吸收型贴附剂，且记载了作为抗氧化剂，将生育酚及其酯衍生物、抗坏血酸、抗坏血酸酯、正二氢愈创酸、酚系抗氧化剂单独使用或组合2种以上使用。

另外，日本专利特开2010-6762号公报(专利文献4)中公开了含有抗坏血酸或其酯0.01～0.5质量％的含有芬太尼或其盐的医药组合物，且记载了亦可在该医药组合物中进一步配合酚系抗氧化剂、生育酚及其酯衍生物、正二氢愈创酸、丁基羟基苯甲醚等作为抗坏血酸或其酯以外的抗氧化剂。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本专利特开平10-45570号公报

专利文献2：日本专利特开2010-30909号公报

专利文献3：日本专利特开2010-6761号公报

专利文献4：日本专利特开2010-6762号公报

发明内容

发明所欲解决的课题

然而，本发明者等人发现：目前对含有芬太尼或其盐的贴附剂的所要求的性能日益提高，若能够获得不仅药物的经皮吸收性等基本性能优异，而且更确实地防止药物的经时性分解，与先前的贴附剂相比药物的经时稳定性更优异的贴附剂，则非常有用。

本发明是鉴于上述课题而完成的，其目的在于提供一种临床上有用的经皮投予型贴附剂，其含有选自由芬太尼及其盐所组成的组中的至少一种作为药物，其在不减弱药物的经皮吸收性等基本性能的情况下，使药物的经时稳定性与先前的贴附剂相比显著提高。

用于解决课题的技术手段

本发明者等人为了达成上述目的而反复进行努力研究，结果发现：在具备含有选自由芬太尼及其盐所组成的组中的至少一种和粘着基剂的粘着剂层的贴附剂中，藉由在粘着剂层中配合分子内具有硫原子的抗氧化剂作为抗氧化剂，由此在不减弱药物的经皮吸收性等基本性能的情况下，更确实地防止药物的经时性分解，从而完成了本发明。

本发明的贴附剂具备支持体、及叠层于该支持体的至少一面的粘着剂层，上述粘着剂层含有选自由芬太尼及其盐所组成的组中的至少一种、粘着基剂、及分子内具有硫原子的抗氧化剂。