1.由式I代表的化合物:
其中:
是单键或双键;
R1和R2与它们连接至的氮一起形成4-6元饱和杂环A,其可以具有选自O、S(O)w(其中w是0、1或2)和NRa的额外杂原子;
杂环A在可能的碳上被由L-B代表的取代基取代;和其中杂环A额外且任选地由一个或两个取代基取代,所述取代基各自独立地选自卤素,羟基,C1-3烷基和C1-3烷氧基;其中C1-3烷基和C1-3烷氧基可以任选被一个或多个氟原子或选自氰基、羟基和N(RaRb)的取代基取代;
L选自C1-6亚烷基和C1-6亚烯基;其中C1-6亚烷基和C1-6亚烯基可以任选被一个或两个取代基取代,所述取代基各自独立选自卤素和羟基;并且其中L的一个或两个亚甲基单元可以任选独立地用选自下述的部分替换:键,-O-,-C(O)-,-O-C(O)-,-C(O)-O-,-NRa-,-C(O)-NRa-,-NRa-C(O)-,-O-C(O)-NRa-,-NRa-C(O)-O-,-S(O)w-(其中w是0、1或2),-S(O)w-NRa-和-NRa-S(O)w-;
B选自RiRjN-,杂环基,杂环基氧基,杂芳基,杂环基-(NRa)-,和氢;其中所述杂芳基可以任选被一个或多个选自Rf的取代基取代;并且其中所述杂环基通过环碳结合至L和可以任选被一个或多个选自Rg的取代基取代;并且其中如果所述杂环基含有-NH部分则该氮可以任选被Rh取代;
Ri和Rj的各具体值独立地选自氢,C1-6烷基,C2-6烯基,C3-6环烷基,杂环基和杂环基羰基;其中C1-6烷基,C2-6烯基和C3-6环烷基可以任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自氟,羟基,氰基,RaRbN-,RaRbN-羰基-和C1-3烷氧基;并且其中杂环基和杂环基羰基可以任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,C3-6环烷基,C1-6烷氧基,卤代-C1-6-烷基,羟基-C1-6-烷基,RaRbN-C1-6烷基-和C1-6-烷氧基-C1-6-烷基;并且其中如果所述杂环基或杂环基羰基含有-NH部分,则该氮可以任选被一个或多个基团取代,所述基团独立地选自C1-6烷基,C3-6烯基,C3-6炔基,C3-6环烷基,C1-6烷基-S(O)2-和C1-6-烷基羰基;
或者Ri和Rj与它们连接至的氮一起形成4-9元单环、桥连双环、稠合双环或螺环的杂环,其可以具有选自O、N和S(O)w(其中w是0、1或2)的额外杂原子;其中所述4-9元单环、桥连双环、稠合双环或螺环的杂环可以任选在碳上被1、2或更多个取代基取代,所述取代基选自卤素,羟基,氧代,氰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,RaRbN-,RaRbN-SO2-和RaRbN-羰基-;其中所述C1-6烷基或C1-6烷氧基可以任选被选自氟、羟基和氰基的基团取代;并且其中如果所述4-9元单环、桥连双环、稠合双环或螺环的杂环含有-NH部分则该氮可以任选被取代基取代,所述取代基选自氢,C1-6烷基,C3-6烯基,C3-6炔基,C3-6环烷基,C1-6烷基-S(O)2-,C1-6烷基羰基-,C1-6烷氧基羰基-,RiRjN-羰基-和RiRjN-SO2-;其中C1-6烷基,C3-6烯基,C3-6炔基,C3-6环烷基,C1-6烷基-S(O)2-,C1-6烷基羰基-和C1-6烷氧基羰基-可以任选被一个或多个选自氟、羟基和氰基的取代基取代;
Ra和Rb的各具体值独立选自氢和C1-3烷基;其中C1-3烷基可以任选被一个或多个选自卤素、氰基、氧代和羟基的取代基取代;
Rf的各具体值独立选自RP,氢,C1-6烷基,C3-6环烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,C1-6烷氧基,C1-6烷基-S(O)w-(其中w是0、1或2),C1-6烷基羰基-N(Ra)-和C1-6烷氧基羰基-N(Ra)-;其中C1-6烷基,C3-6环烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,C1-6烷氧基,C1-6烷基-S(O)w-,C1-6烷基羰基-N(Ra)-,C1-6烷氧基羰基-N(Ra)-可以任选被一个或多个选自RP的取代基取代;
Rg的各具体值独立选自RP,氢,氧代,C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,C3-6环烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷基-S(O)w-(其中w是0、1或2),C1-6烷基羰基-N(Ra)-和C1-6烷氧基羰基-N(Ra)-;其中C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,C3-6环烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷基-S(O)w-,C1-6烷基羰基-N(Ra)-和C1-6烷氧基羰基-N(Ra)-可以任选被一个或多个选自RP的取代基取代;
Rh的各具体值独立地选自氢,C1-6烷基,C3-6烯基,C3-6炔基,C3-6环烷基,C1-6烷基-S(O)2-,C1-6烷基羰基-,C1-6烷氧基羰基-,RiRjN-羰基-和RiRjN-SO2-;其中C1-6烷基,C3-6烯基,C3-6炔基,C3-6环烷基,C1-6烷基-S(O)2-,C1-6烷基羰基-和C1-6烷氧基羰基-可以任选被一个或多个选自RP的取代基取代;和
RP的各具体值独立地选自卤素,羟基,氰基,C1-6烷氧基,RiRjN-,RiRjN-羰基-,RiRjN-SO2-和RiRjN-羰基-N(Ra)-;
及其药学上可接受的盐,立体异构体,酯和前药。