[发明专利]整合素αvβ6的配体及其合成和应用

权利要求书

1.一种化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或修饰形式，所述化合物由以下通式(I)表示：

环-(Arg-X¹-Asp-X²-X³-X⁴-X⁵-X⁶-X⁷) (I)

其中，基团X¹至X⁷具有以下含义：

X¹:Gly,

X²:Leu,

X³:Ala,

X⁴:Leu,Ile,Nle,Val,Phe,Lys,Tyr,Trp或Arg,

X⁵:D-Pro,

X⁶:Pro,Sar,N-Me-Lys或N-Me-Lys(Ac),

X⁷:Ala,Leu,Ile,Nle,Val,Phe,Tyr或Trp，

或者其中子序列-X⁵-X⁶-表示不同于以上含义的β-转角模拟物，

所述修饰形式由下述通式(II)表示：

(X⁰)_n1L(X⁸)_n2

其中，X⁰代表上述通式(I)的化合物但不包括一个允许与连接子结合的氢原子，L代表连接子，X ⁸代表效应基团，并且其中n1和n2各自独立地选自1至5，其中n1+n2表示连接子的化合价数；

其中，所述效应基团X⁸选自

(i)适于标记通式(I)的化合物的原子团，

(ii)具有治疗活性的原子团，其中所述具有治疗活性的原子团为适用于治疗癌症、病毒性疾病或纤维化的原子团，或

(iii)适合用作锚定基团以使通式(I)的化合物适于共价或非共价与其他物质键合的原子基团；

以及其中，所述连接子通过基团X⁴、X⁵、X⁶或X⁷中的一种的侧链与通式(I)的化合物连接。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或修饰形式，其中所述每个n1和n2代表1。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或修饰形式，其中所述n1+n2在2至6的范围内。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或修饰形式，其中所述n1+n2在2-5的范围内。

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或修饰形式，其中基团X⁴和X⁷具有如下特定的含义：

X⁴:Leu,Phe,Lys,Tyr,Trp或Arg，和

X⁷:Ala,Phe,Tyr或Trp。