[发明专利]角膜真菌病的预防或治疗剂

说明书

为预防或治疗角膜真菌病，使用含有雷帕霉素或其盐作为有效成分的药剂。

技术领域

本发明涉及含有雷帕霉素或其盐作为有效成分的角膜真菌病的预防或治疗剂。

背景技术

角膜真菌病(Keratomycosis)是由于真菌(霉菌)引起的角膜中的感染疾病之一，也被称为真菌性角膜炎(Mycotic keratitis)。已知角膜真菌病是由因植物等而造成的创伤、软性隐形眼镜的持续佩戴和类固醇剂的长期滴眼等而引起的。另外，角膜真菌病大多难以诊断，若初期没有进行适当的治疗则会演化为难治性疾病，留下严重的角膜瘢痕，导致视力降低。

作为角膜真菌病的医疗用药品，一般使用纳他霉素滴眼液。纳他霉素滴眼液通常必须以1次1滴、每日频繁地滴眼给药。另外，就纳他霉素滴眼液而言，药剂的角膜透过性低，不能获得充分的治疗效果，这是已知的(非专利文献1、非专利文献2)。另一方面，雷帕霉素(也称为“Sirolimus”)是从复活节岛的土壤中分离的放线菌吸水链霉菌(Streptomyceshygroscopicus)的代谢产物，在20世纪70年代，以大环内酯类抗生素的形式被发现。此后，雷帕霉素被发现具有免疫抑制作用，在美国和欧洲被承认具有“预防肾移植患者的器官排斥反应”的功能/效果，以“Rapamune(注册商标)”的商品名被使用。

专利文献1中公开了由雷帕霉素带来的抑制血管透过性亢进的效果。

专利文献2中公开了用于治疗老年黄斑变性(也称为“AMD”)的组合物等。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：国际公开WO2007/112052号小册子

专利文献2：国际公开WO2006/086750号小册子

非专利文献

非专利文献1：Current Eye Research，1986年11月；5(11)：877－82。

非专利文献2：Arch Ophthalmol，2010年6月；128(6)：672－678。

发明内容

发明所要解决的课题

本发明所要解决的课题是找到治疗角膜真菌病的药剂，进而找到相较于既有的药剂而言给药次数少、并且角膜真菌病的治疗效果长期持续的药剂。

用于解决课题的手段

本发明的发明人为探寻角膜真菌病的预防或治疗剂而进行了深入研究，结果发现雷帕霉素或其盐具有预防或治疗角膜真菌病的效果。进而发现通过结膜下施予含有雷帕霉素或其盐、聚乙二醇以及乙醇的注射剂，由此相较于既有的药剂而言给药次数少、并且角膜真菌病的治疗效果长期持续，从而完成了本发明。

即，本发明涉及含有雷帕霉素或其盐作为有效成分的角膜真菌病的预防或治疗剂(以下也称为“本剂”)。

另外，本剂优选含有聚乙二醇。

另外，本发明中聚乙二醇的浓度优选为80～99％(w/w)、更优选为90～98％(w/w)。

另外，本发明中聚乙二醇优选为聚乙二醇400。

另外，本剂优选含有乙醇。

另外，作为本剂的给药形式，优选为结膜下给药。

另外，作为本剂的给药剂型，优选为注射剂。

另外，对于本剂而言优选的是：

给药形式为结膜下给药；

给药剂型为注射剂；

雷帕霉素或其盐的浓度为1～5％(w/w)；