[发明专利]2-氨基-1;3;4-噻二嗪和基于2-氨基-1;3;4-恶二嗪的抗真菌剂在审

专利信息
申请号: 201680053383.6 申请日: 2016-07-14
公开(公告)号: CN108368102A 公开(公告)日: 2018-08-03
发明(设计)人: 格雷厄姆·爱德华·莫里斯·西布利;拉尔斯·乔纳斯·马尔姆斯特伦;约翰娜·玛丽亚·拉森 申请(专利权)人: F2G有限公司
主分类号: C07D417/06 分类号: C07D417/06;C07D417/12;C07D285/16;A61K31/54;A61P31/10
代理公司: 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人: 刘培培;黄爱娇
地址: 英国曼*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 二嗪 氨基 抗真菌剂 互变异构体 可接受
【权利要求书】:

1.一种用作抗真菌剂的化合物,其为式(I)的二嗪或其互变异构体或其药学上可接受的盐:

其中:

-X表示O或S;

-部分表示-N(D)-C(A)=C(E)-或-N=C(A)-C(R1)(E)-;

-D表示H或C1-C6烷基,其中D的烷基未被取代或被1、2或3个选自卤素、OH和C1-C2烷氧基的取代基取代;并且其中D的烷基未被中断或被-O-、-C(O)-、-OC(O)-或-C(O)O-中断;

-R1是H或C1-C2烷基;

-选自A和E的其中一个基团表示Q1基团,选自A和E的另一个基团表示Q2基团;

-Q1表示:

(i)H或C1-C8烷基,其中Q1的烷基未被取代或被1、2或3个选自卤素、OH和C1-C2烷氧基的取代基取代;并且其中Q1的烷基未被中断或被-O-、-C(O)-、-OC(O)-或-C(O)O-中断;

(ii)亚烷基,其与Q2基团的原子键合形成C5-C6碳环基或5至6元杂环基部分,其中所述碳环基或杂环基部分是饱和的或部分不饱和的;并且其中所述碳环基或杂环基部分是未被取代的或者被1、2或3个选自以下的取代基取代:卤素、C1-C4烷氧基、未被取代的C1-C4烷基和被1、2或3个独立选自卤素和-OH的取代基取代的C1-C4烷基;

-Q2表示-L-T或-T基团,其中:

o L选自C1-C12亚烷基和C2-C12亚烯基,

其中L的亚烷基或亚烯基未被取代或被1、2或3个选自卤素、C1-C4烷氧基和-OH的基团取代;且

其中L的亚烷基或亚烯基可选择性地终止于选自以下的杂部分和/或被选自以下的杂部分所中断:-O-、-S-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NR2-、-NR2C(O)-和-C(O)NR2-;以及

o当Q2是-L-T时,则T是H、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基,并且当Q2是-T时,则T是芳基、杂芳基、环烷基或杂环基,

其中T的芳基、杂芳基、环烷基或杂环基是未被取代的或被1、2或3个V基团取代;

-每个V基团独立地选自:C1-C6烷氧基,未被取代的C1-C10烷基,被1、2或3个选自卤素和C1-C3烷氧基的基团取代的C1-C10烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C3-C6环烷基,卤素,芳基,(C1-C6烷基)-芳基,芳氧基,芳氧基-(C1-C6烷基),-CN,NO2,-(C1-C6烷基)-C(O)O(C1-C6烷基)和-C(O)O(C1-C6烷基);以及

-R2是H或C1-C2烷基。

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