[发明专利]作为组蛋白脱乙酰酶6抑制剂的1,3,4-噁二唑酰胺衍生物化合物及其药物组合物有效

专利信息
申请号: 201680053218.0 申请日: 2016-07-27
公开(公告)号: CN108026056B 公开(公告)日: 2021-08-03
发明(设计)人: 李宰光;高武成;韩永辉;金润泰 申请(专利权)人: 株式会社钟根堂
主分类号: C07D271/10 分类号: C07D271/10;C07D413/10;C07D413/12;A61K31/4245
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 张晓威
地址: 韩国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 组蛋白 乙酰 抑制剂 噁二唑酰胺 衍生物 化合物 及其 药物 组合
【权利要求书】:

1.由下式I表示的1,3,4-噁二唑酰胺衍生物化合物或其药学上可接受的盐:

[式I]

其中L1和L3为键;

L2为-(C1亚烷基)-;

Z1至Z4各自独立地为N或CRZ,其中Z1至Z4中的两个或更多个不可以同时为N,且RZ为-H或-X;

R1为-CF2H或-CF3

R2为-(C1-C4烷基)、-(C3-C6环烷基)、-苯基、-吡啶基、

在中,Y为-N-或-S(=O)2-,

当Y为-N-时,R4为-H、-(C1-C4烷基)、-C(=O)-(C1-C4烷基)、-C(=O)-(C3-C6环烷基)、-C(=O)-O(C1-C4烷基)、-C(=O)-CF3、-S(=O)2-(C1-C4烷基)、-(氧杂环丁基)或苄基,

当Y为-O-或-S(=O)2-时,R4不存在,

R5和R6为H,并且

a和b各自独立地为1或2的整数,

在中,R7为-H、-OH、-CH2OH或-C(=O)-NH2,并且c为1,

在中,Y为-N-、-O-或-S(=O)2-,

当Y为-N-时,R8为-H、-C(=O)-(C1-C4烷基)、-C(=O)-(C3-C6环烷基)、-S(=O)2-(C1-C4烷基)或-(氧杂环丁基),

并且当Y为-O-或-S(=O)2-时,R8不存在;

R3为-苯基,其中所述-苯基中的至少一个H可以被-X取代;并且

X为F、Cl、Br或I。

2.如权利要求1所述的由式I表示的1,3,4-噁二唑酰胺衍生物化合物或其药学上可接受的盐,其中

L1和L3为键;

L2为-(C1亚烷基)-;

Z1至Z4各自独立地为N或CRZ,其中Z1至Z4中的两个或更多个不可以同时为N,并且RZ为-H或-X;

R1为-CF2H或-CF3

R2为-(C1-C4烷基)、-吡啶基或

Y为-N-,

R4为-(C1-C4烷基)、-C(=O)-(C1-C4烷基)或-S(=O)2-(C1-C4烷基),

R5或R6为-H,并且

a和b各自独立地为1或2的整数;

R3为-苯基,其中所述苯基中的至少一个H可以被-X取代;并且

X为F、Cl、Br或I。

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