[发明专利]治疗组合物和构造

说明书

旨在用于治疗目的的系统包含活性成分(例如,烟碱源)。烟碱的代表性形式包括游离碱(例如，烟碱与微晶纤维素的混合物)、烟碱盐(例如，酒石酸氢烟碱)或者烟碱离子交换树脂复合物。系统优选包含含有活性成分的锭剂，适于提供烟碱的口服给药。所述锭剂与基材(如中空管)进行接触，所述基材可以在使用者的嘴里操作(例如，利用所述中空管模拟卷烟烟雾的吸入)。由此，将活性成分给予，并且使用者能够经历某些其他生理感觉。所述组合物可用于治疗中枢神经系统症状、疾病和障碍，并且可用作烟碱替代治疗。所述系统包括：具有上游端和下游端的基材部分(35)，所述上游端让吸入的常压空气进入所述基材，所述下游端适合放置在使用者嘴中，供使用者利用所述基材并吸入常压空气；掺入药学上可接受形式的活性成分来源的锭剂部分(20)，所述锭剂部分供口服摄取活性剂，所述锭剂部分和所述基材部分彼此物理分开，但相互接触，所述锭剂部分位于所述基材的下游端，这样放置所述锭剂和基材部分，从而使得所述锭剂部分和基材部分的一部分在使用期间位于使用者的口中，以提供递送来自锭剂的活性成分和通过基材所抽吸的空气。

发明领域

本发明涉及含有活性成分的系统，所述活性成分可以表征为具有药理学效果并且可以被认为可用于治疗目的，并且具体地涉及适于拥有具有预定结构或形状的组成组件或部件的系统。

背景技术

中枢神经系统(CNS)症状、疾病或者障碍可以是由药物引发的；可以归结于遗传倾向、感染或者外伤；或者可以是病因未知的。它们包括神经精神病障碍、神经疾病和精神病；并包括神经变性疾病、行为障碍、认知障碍以及认知情感障碍。多种CNS症状、疾病或者障碍的临床表现归结于CNS机能障碍(例如，由于不当水平的神经递质释放、神经递质受体的不当特性和/或神经递质与神经递质受体之间的不当相互作用引起的疾病)。

烟碱类化合物，例如烟碱可用于影响烟碱类乙酰基胆碱受体(nAChR)。nAChR的亚型存在于CNS和外周神经系统(PNS)中，但是所述亚型的分布是不均一的。例如，某些亚型在脊椎动物大脑中占主导，其他某些亚型在自主神经节占主导，还有某些亚型在神经肌肉接头占主导。通过烟碱类化合物引起的nAChR激活导致了神经递质的释放。参见，例如，Dwoskin等人的“Exp.Opin.Ther.Patents(治疗专利方面的专家意见)”10:1561-1581(2000)；Schmitt等人的“Annual Reports in Med.Chem(药物化学的年度报告)”35:41-51(2000)；Huang等人的J.Am.Chem.Soc.(美国化学会志),127:14401-14414(2006)；Arneric等人的“Biochem.Pharmacol(生物化学药理学)”74:1092-1101(2007)以及Millar“Biochem.Pharmacol(生物化学药理学)”78:766-776(2009)，其通过引用纳入本文。

据报道，烟碱以及其他烟碱类化合物的给药会引起各种药理作用。参见，例如Bencherif等人的美国专利第5,583,140号；McDonald等人的美国专利第5,723,477号；Jacobsen等人的美国专利第7,001,900号；Dart等人的美国专利第7,135,484号以及Bencherif等人的美国专利第7,214,686号；以及Ahmad等人的美国专利公开第2010/0004451号以及Borschke等人的美国专利公开第2011/0274628号，这些专利通过引用纳入本文。因此，已经建议烟碱和其他烟碱类化合物可呈现出作为治疗各种症状、疾病和障碍(包括那些影响CNS的症状、疾病和障碍)的活性成分的实用性。此外，提出烟碱和烟碱类化合物的给药用于治疗某些其他症状、疾病和障碍。参见，例如Smith等人的美国专利第5,604,231号；Bencherif等人的美国专利第5,811,442号；Rhodes等人的美国专利第6,238,689号以及Bencherif等的美国专利第6,489,349号，这些专利通过引用纳入本文。此外，已经采用了烟碱的给予以帮助吸烟者戒烟(即，作为戒烟辅助剂)。例如，烟碱是各种所谓“烟碱替代治疗”或者“NRT”产品中的活性成分。参见例如Brinkley等人的美国专利公开第2011/0268809号中所述的背景技术，其通过引用纳入本文。