[发明专利]TBK/IKKε抑制剂化合物及其用途在审

申请号：	201680049854.6	申请日：	2016-06-28
公开（公告）号：	CN108473478A	公开（公告）日：	2018-08-31
发明（设计）人：	B·A·谢勒;S·卡拉;Y·肖	申请（专利权）人：	默克专利有限公司
主分类号：	C07D405/04	分类号：	C07D405/04;A61K31/4355;A61P9/00;A61P25/00;A61P35/00;A61P37/00
代理公司：	上海专利商标事务所有限公司 31100	代理人：	余颖;江磊
地址：	德国达***	国省代码：	德国;DE
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摘要：
搜索关键词：	抑制剂化合物可接受拮抗剂通式I 可用
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【权利要求书】：

1.通式I所示的化合物，

或其药学上可接受的衍生物、溶剂化物、盐、水合物或立体异构体，

式中：

R¹是氢，任选经取代的C_1–6脂族基团，任选经取代的3-8元饱和或部分不饱和的碳环，-OR或卤素；

环Z是苯基、吡啶或嘧啶；

每个R²独立地是-R、卤素、-OR、–SR、-SO₂R、-SOR、-C(O)R、-CO₂R、-C(O)N(R)₂、-NRC(O)R、-NRC(O)N(R)₂、-NRSO₂R或–N(R)₂；

每个R³独立地是-R、卤素、-OR、–SR、-SO₂R、-SOR、-C(O)R、-CO₂R、-C(O)N(R)₂、-NRC(O)R、-NRC(O)N(R)₂、-NRSO₂R或–N(R)₂；

环A是苯基或者具有1、2或3个氮原子的5-6元杂芳基；

R⁴是-R、卤素、-OR、–SR、-SO₂R、-SOR、-C(O)R、-CO₂R、-C(O)N(R)₂、-NRC(O)R、-NRC(O)N(R)₂、-NRSO₂R或–N(R)₂；

每个R⁵独立地是-R、卤素、-OR、–SR、-SO₂R、-SOR、-C(O)R、-CO₂R、-C(O)N(R)₂、-NRC(O)R、-NRC(O)N(R)₂、-NRSO₂R或–N(R)₂；

每个R独立地是氢，C_1–6脂族基团，C_3-10芳基，3-8元饱和或部分不饱和碳环，具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元杂环，具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳环，或者具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的6-12元螺、稠合或桥连双环碳环或杂环；上述每个基团任选经取代；或者

在同一个原子上的两个R基团与它们所连接的原子一起形成C_3-10芳基，3-8元饱和或部分不饱和碳环，具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元杂环，或者具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳环；上述每个基团任选经取代；

n是1或2；

p是0、1或2；以及

q是0、1或2；

不包括以下化合物：

4-{7-[3-氰基-4-(四氢-吡喃-4-基氧基)-苯基]-呋喃并[3,2-b]吡啶-2-基}-3-氟-N-(2-羟基-乙基)-N-甲基-苯甲酰胺；

5-{2-[2-氟-4-(哌嗪-1-羰基)-苯基]-呋喃并[3,2-b]吡啶-7-基}-2-(四氢-吡喃-4-基氧基)-苯甲腈；

5-{2-[2-氟-4-(5-氧代-[1,4]二氮杂环庚烷-1-羰基)-苯基]-呋喃并[3,2-b]吡啶-7-基}-2-(四氢-吡喃-4-基氧基)-苯甲腈；

5-{2-[2-氟-4-(4-羟基-哌啶-1-羰基)-苯基]-呋喃并[3,2-b]吡啶-7-基}-2-(四氢-吡喃-4-基氧基)-苯甲腈；

5-{2-[2-氟-4-(吗啉-4-羰基)-苯基]-呋喃并[3,2-b]吡啶-7-基}-2-(四氢-吡喃-4-基氧基)-苯甲腈；

4-{7-[3-氰基-4-(四氢-吡喃-4-基氧基)-苯基]-呋喃并[3,2-b]吡啶-2-基}-N-(2-羟基-乙基)-3-甲氧基-N-甲基-苯甲酰胺；

5-{2-[4-(4-羟基-哌啶-1-羰基)-2-甲氧基-苯基]-呋喃并[3,2-b]吡啶-7-基}-2-(四氢-吡喃-4-基氧基)-苯甲腈；