[发明专利]尿素衍生物和其用途在审
| 申请号: | 201680049418.9 | 申请日: | 2016-08-31 |
| 公开(公告)号: | CN107922319A | 公开(公告)日: | 2018-04-17 |
| 发明(设计)人: | 西尾幸博;久保田祐子;山本将史;西村裕;增田友秀;筒井英之;冲村庆一;宇田川秀二;戒能美枝;目黑裕之;关谷由美子 | 申请(专利权)人: | 东丽株式会社 |
| 主分类号: | C07C275/34 | 分类号: | C07C275/34;A61K31/17;A61K31/4406;A61K31/4409;A61K31/4427;A61K31/4439;A61K31/4545;A61K31/50;A61K31/506;A61K31/513;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 郭煜,李炳爱 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 尿素 衍生物 用途 | ||
1.通式(I)所示的尿素衍生物或其药理学上可允许的盐,
[化学式1]
式中,R1表示三氟甲基、三氟甲氧基或五氟硫基;
R2各自独立地表示氢原子、或者任选被一个羟基或一个成环原子数为4~6的饱和杂环基取代的甲基;
R3表示氢原子、卤素原子、碳原子数为1~3的烷基、任选具有氧代基的成环原子数为4~6的饱和杂环基或R5O-;
R4表示任选被一个R6取代的苯基、吡啶基、哒嗪基或嘧啶基;
m和n各自独立地表示0或1;
R5表示碳原子数为1~3的烷基、或者成环原子数为4~6的饱和杂环基,其中,R5的成环原子包含氮原子时,所述氮原子任选被乙酰基取代;
R6表示氨基甲酰基、苯基、成环原子数为5或6的杂芳基、成环原子数为4~6的饱和杂环基或(R7)R8N-;
R7和R8各自独立地表示氢原子、或者任选被羟基取代的碳原子数为1~3的烷基;
其中,m和n为0、且R4为被氨基甲酰基取代的苯基或吡啶基的情况除外。
2.根据权利要求1所述的尿素衍生物或其药理学上可允许的盐,其中,
R2各自独立地为氢原子或羟基甲基;
R3为氢原子、吗啉基、3-氧代哌嗪基或R5O-;
R4为任选被一个R6取代的吡啶基或嘧啶基;
R5为碳原子数为1~3的烷基、3-氧杂环丁烷基、或者任选氮原子被乙酰基取代的3-氮杂环丁烷基、3-吡咯烷基或4-哌啶基;
R6为氨基甲酰基、吡啶基、吗啉基或(R7)R8N-。
3.根据权利要求2所述的尿素衍生物或其药理学上可允许的盐,其中,
R4为选自通式(IIa)~(IIc)中的一个式子所示的基团;
m和n为0,
[化学式2]
式中,R9表示氨基甲酰基、吡啶基、吗啉基或(R7)R8N-;波浪线表示与通式(I)的键合点。
4.根据权利要求2所述的尿素衍生物或其药理学上可允许的盐,其中,
R4为通式(IId)或(IIe)所示的基团;
m和n中的一者为0、且另一者为1,
[化学式3]
式中,R10表示氢原子或氨基甲酰基;波浪线表示与通式(I)的键合点。
5.盘状结构域受体1的抑制剂,其含有权利要求1~4中任一项所述的尿素衍生物或其药理学上可允许的盐作为有效成分。
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