[发明专利]尿素衍生物和其用途在审

专利信息
申请号: 201680049418.9 申请日: 2016-08-31
公开(公告)号: CN107922319A 公开(公告)日: 2018-04-17
发明(设计)人: 西尾幸博;久保田祐子;山本将史;西村裕;增田友秀;筒井英之;冲村庆一;宇田川秀二;戒能美枝;目黑裕之;关谷由美子 申请(专利权)人: 东丽株式会社
主分类号: C07C275/34 分类号: C07C275/34;A61K31/17;A61K31/4406;A61K31/4409;A61K31/4427;A61K31/4439;A61K31/4545;A61K31/50;A61K31/506;A61K31/513;A61K31/5377;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 郭煜,李炳爱
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 尿素 衍生物 用途
【权利要求书】:

1.通式(I)所示的尿素衍生物或其药理学上可允许的盐,

[化学式1]

式中,R1表示三氟甲基、三氟甲氧基或五氟硫基;

R2各自独立地表示氢原子、或者任选被一个羟基或一个成环原子数为4~6的饱和杂环基取代的甲基;

R3表示氢原子、卤素原子、碳原子数为1~3的烷基、任选具有氧代基的成环原子数为4~6的饱和杂环基或R5O-;

R4表示任选被一个R6取代的苯基、吡啶基、哒嗪基或嘧啶基;

m和n各自独立地表示0或1;

R5表示碳原子数为1~3的烷基、或者成环原子数为4~6的饱和杂环基,其中,R5的成环原子包含氮原子时,所述氮原子任选被乙酰基取代;

R6表示氨基甲酰基、苯基、成环原子数为5或6的杂芳基、成环原子数为4~6的饱和杂环基或(R7)R8N-;

R7和R8各自独立地表示氢原子、或者任选被羟基取代的碳原子数为1~3的烷基;

其中,m和n为0、且R4为被氨基甲酰基取代的苯基或吡啶基的情况除外。

2.根据权利要求1所述的尿素衍生物或其药理学上可允许的盐,其中,

R2各自独立地为氢原子或羟基甲基;

R3为氢原子、吗啉基、3-氧代哌嗪基或R5O-;

R4为任选被一个R6取代的吡啶基或嘧啶基;

R5为碳原子数为1~3的烷基、3-氧杂环丁烷基、或者任选氮原子被乙酰基取代的3-氮杂环丁烷基、3-吡咯烷基或4-哌啶基;

R6为氨基甲酰基、吡啶基、吗啉基或(R7)R8N-。

3.根据权利要求2所述的尿素衍生物或其药理学上可允许的盐,其中,

R4为选自通式(IIa)~(IIc)中的一个式子所示的基团;

m和n为0,

[化学式2]

式中,R9表示氨基甲酰基、吡啶基、吗啉基或(R7)R8N-;波浪线表示与通式(I)的键合点。

4.根据权利要求2所述的尿素衍生物或其药理学上可允许的盐,其中,

R4为通式(IId)或(IIe)所示的基团;

m和n中的一者为0、且另一者为1,

[化学式3]

式中,R10表示氢原子或氨基甲酰基;波浪线表示与通式(I)的键合点。

5.盘状结构域受体1的抑制剂,其含有权利要求1~4中任一项所述的尿素衍生物或其药理学上可允许的盐作为有效成分。

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