[发明专利]作为胆碱能毒蕈碱M1受体的调节剂的2,3‑二氢‑4H‑1,3‑苯并噁嗪‑4‑酮衍生物在审
| 申请号: | 201680048681.6 | 申请日: | 2016-06-23 |
| 公开(公告)号: | CN107922403A | 公开(公告)日: | 2018-04-17 |
| 发明(设计)人: | 杉本贵裕;铃木新吉;坂本博辉;山田昌美;中村实;镰田信;下川贤一郎;荻野正树;木村英司;村上正鹰;米森仁一;小岛拓人 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;C07D413/10;C07D413/06;C07D413/04;C07D417/06;C07D265/22;C07D471/04;C07D491/107;A61P25/00;A61K31/536;A61K31/541;A61P29/00 |
| 代理公司: | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人: | 张平元 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 胆碱能 毒蕈 m1 受体 调节剂 衍生物 | ||
1.下式所代表的化合物或其盐,
其中
R1和R2各自独立地是氢原子或取代基,或
部分结构∶
任选是
(其中,X1和X2各自独立地是CH或N),
R3是氢原子、任选取代的C1-6烷基或任选取代的环基团,
环A是任选进一步取代的环,
排除6-[(2,4-二氧代噻唑烷-5-基)甲基]-3-[((4-三氟甲基)苯基)甲基]-1,3-苯并噁嗪-4-酮。
2.按照权利要求1的化合物或其盐,其中,R3是:(1)氢原子,(2)任选被1至3个选自羟基和3至14元非芳香杂环基团的取代基取代的C1-6烷基,(3)任选被1至3个羟基取代的C3-10环烷基,(4)任选被1至3个卤素原子取代的C6-14芳基,或(5)任选被1至3个羟基取代的3至14元非芳香杂环基团。
3.按照权利要求1的化合物或其盐,其中,环A是任选进一步取代的6元芳香环。
4.按照权利要求1的化合物或其盐,其中,环A是任选进一步被1至5个选自下列的取代基取代的6元芳香环:
(i)卤素原子,
(ii)氰基,
(iii)C1-6烷基,
(iv)C2-6烯基,
(v)任选被三-C1-6烷基甲硅烷基取代的C2-6炔基,
(vi)C1-6烷氧基,和
(vii)任选被1至3个选自卤素原子和C1-6烷基的取代基取代的5至14元芳香杂环基团。
5.按照权利要求1的化合物或其盐,其中,R1和R2中的至少一个是取代基。
6.按照权利要求1的化合物或其盐,其中,R1是氢原子、卤素原子或C1-6烷基;
R2是氢原子、卤素原子、C1-6烷基、C2-6烯基或C1-6烷氧基;或
部分结构∶
是
(其中,X1和X2各自是CH);
R3是氢原子、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-10环烷基、任选取代的C6-14芳基或任选取代的3至14元非芳香杂环基团;
环A是C6-14芳香烃环、3至14元非芳香杂环或5至14元芳香杂环,每个任选进一步被取代。
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