[发明专利]载体结合剂组合物及其制备和使用方法

权利要求书

1.一种冻干的纳米颗粒组合物，所述冻干的纳米颗粒组合物包含具有外表面的纳米颗粒，其中，所述纳米颗粒中的每个纳米颗粒包括：

a)白蛋白；

b)100至1000个结合剂，其中，每个结合剂包含具有Fc部分和抗原结合部分的抗体；以及

c)治疗有效量的紫杉醇，其中，所述紫杉醇、白蛋白和结合剂通过非共价键结合；

其中，所述纳米颗粒是冻干的，其中，当用水溶液复溶时，所述抗体的抗原结合部分能够结合至体内选定的抗原，并且，其中，少于50％的纳米颗粒是低聚的。

2.根据权利要求1所述的冻干的纳米颗粒组合物，其中，所述抗原结合部分结合至CD20、CD38、CD52、PD-L1、Ly6E、HER3/EGFR DAF、ERBB-3受体、CSF-1R、HER2、STEAP1、CD3、CEA、CD40、OX40、Ang2-VEGF或VEGF。

3.根据权利要求1所述的冻干的纳米颗粒组合物，其中，所述组合物在20℃至25℃下稳定高达12个月或更长时间。

4.根据权利要求1所述的冻干的纳米颗粒组合物，其中，存在于所述组合物中的小于40％的纳米颗粒是低聚的。

5.根据权利要求1所述的冻干的纳米颗粒组合物，其中，存在于所述组合物中的小于30％的纳米颗粒是低聚的。

6.根据权利要求1所述的冻干的纳米颗粒组合物，其中，存在于所述组合物中的小于20％的纳米颗粒是低聚的。

7.根据权利要求1所述的冻干的纳米颗粒组合物，其中，存在于所述组合物中的小于10％的纳米颗粒是低聚的。

8.根据权利要求1所述的冻干的纳米颗粒组合物，其中，存在于所述组合物中的小于5％的纳米颗粒是低聚的。

9.根据权利要求1所述的冻干的纳米颗粒组合物，其中，所述纳米颗粒的平均尺寸介于130nm和800nm之间。

10.根据权利要求1所述的冻干的纳米颗粒组合物，其中，所述纳米颗粒具有160nm的平均尺寸。

11.根据前述权利要求中任一项所述的冻干的纳米颗粒组合物，其中，所述结合剂选自：ado-曲妥珠单抗艾美坦辛、阿仑单抗、贝伐单抗、西妥昔单抗、狄诺塞麦、地努图希单抗、易普利姆玛、纳武单抗、奥比妥珠单抗、奥法木单抗、帕尼单抗、帕姆单抗、帕妥珠单抗、利妥昔单抗和曲妥珠单抗。

12.根据权利要求1-10中任一项所述的冻干的纳米颗粒组合物，其中，所述白蛋白是人血清白蛋白。

13.根据权利要求1-10中任一项所述的冻干的纳米颗粒组合物，其中，所述白蛋白是重组人血清白蛋白。

14.根据权利要求1-10中任一项所述的冻干的纳米颗粒组合物，其中，所述组合物被配制成用于静脉内递送。

15.根据权利要求14所述的冻干的纳米颗粒组合物，其中，所述组合物被配制成用于直接注射或灌注到肿瘤中。

16.根据权利要求1所述的冻干的纳米颗粒组合物，其中，所述纳米颗粒具有160nm的平均尺寸以及介于1×10^-11M和1×10^-9M之间的解离常数。