[发明专利]用于功能活性化合物的增溶剂

说明书

光保护局部用组合物，其包含：(i)至少一种功能活性物；和(ii)至少一种增溶化合物，其具有式I的结构：其中，R是C₅‑C₁₀环烷基或者直链或支链烷基环烷基，其中所述环大小是C₅‑C₇；R₁、R₂和R₃各自独立地选自H和直链或支链C₁‑C₄烷基，条件是R₁、R₂、R₃中至少两个是H；其中所述增溶化合物以有效溶解所述功能活性物的量存在。还公开用有效量的组合物处理皮肤、唇、指甲、毛发、耳、睫毛、眉毛和/或头皮的方法。

技术领域

本申请涉及局部用(topical)组合物，更特别地，涉及光保护组合物，其包含(i)至少一种功能活性物；和(ii)至少一种增溶化合物，其中，所述组合物是视觉透明的、无气味的和冻融稳定的。

背景技术

皮肤的外观和健康不断受到各种因素的影响，包括，例如，湿度、UV线、化妆品、老化、疾病、压力、吸烟和饮食习惯，每种因素都会导致各种皮肤变化。此外，在皮肤上出现的某些变化是老化或暴露于阳光的特征，其中的很多反映在特别是皮肤结构的变化。皮肤老化的主要临床征象，特别是细纹和深皱纹的出现，其中的每种都可随着年龄而增加。由于皮肤暴露于阳光、UV辐射和其它形式的光化辐射，皮肤的时间性老化和皮肤的光老化都会引起皱纹。

众所周知，290至400nm的阳光辐射对包括人皮肤的有机物质是有害的，特别地，波长在290至320nm之间的辐射，所谓的UV-B区域，与红斑和晒伤的发生有关，其严重性取决于暴露的时间长短。此外，已经确定，在320至400nm之间的辐射，所谓的UV-A，其与皮肤晒黑有关，可以引起皮肤的改变和重大损伤，尤其在敏感性皮肤的情况下，或者在连续暴露于辐射的情况下。已经显示，UV-A辐射除了引起对弹性蛋白和胶原蛋白的损伤(其结果是皮肤老化)外，还可以是一些光毒性和光过敏性反应的原因。而且，UV-A的存在还可以增强UV-B的有害作用。

含有活性或功能化合物的很多商业产品(例如个人护理、防晒、药物、农业和工业组合物)是可用的。这些活性或功能化合物通常需要以含水或不含水形式的溶液、乳液或分散体的形式增溶。例如，含有芳香化合物(如阿伏苯宗(517)和/或二苯甲酮-3(567))活性UVA/UVB吸收成分的防晒制剂需要增溶以防止结晶。已知有几种这样的增溶剂，例如，苯甲酸乙酯和C₁₂-C₁₅烷基苯甲酸酯(Finosolve TN；Witconol APM，由Witco生产和销售)。然而，前者化合物是强烈的刺激物，后者只是阿伏苯宗和二苯甲酮-3的不良溶剂。

转让给ISP Investments Inc.的美国专利号7,166,275和7,691,363公开了溶解在苯乙酯(其为2-苯基乙醇的芳基羧酸酯)中的活性或功能有机化合物的组合物。苯乙酯可以是苯甲酸-2-苯乙酯、甲苯甲酸-2-苯乙酯或邻苯二甲酸-2-苯乙酯。活性或功能有机化合物可以是固体有机化合物，例如，个人护理、化妆品、防晒、药物、农业或工业化合物。优选的活性物包括活性防晒成分，例如，UVA和/或UVB防晒剂(如阿伏苯宗和/或二苯甲酮-3)。由Ashland Specialty Ingredients销售的X-Tend^TM226，是2-苯乙醇和苯甲酸的酯。它对固体有机防晒物质(如氧苯酮和阿伏苯宗)具有很高的增溶能力，并且获得广泛的商业认可。它表现出优异的肤感并且还增加了一些制剂的临界波长以及UVA/UVB比率。它还可用于增强发胶、发光喷雾剂或造型霜的光泽。它有无色至淡黄色液体，具有淡淡的玫瑰气味。

转让给ISP Investments Inc.的美国专利号7,785,573公开了通过芳基醇(如苯乙基醇、苄基醇或取代的苄基醇)与烷基羧酸或环烷基羧酸的酯而增溶，或通过所述芳基醇与烷基碳酸或环烷基碳酸的碳酸酯而增溶。