[发明专利]经取代的1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-c]咪唑-3-酮抗菌剂有效
| 申请号: | 201680046014.4 | 申请日: | 2016-08-10 |
| 公开(公告)号: | CN108026100B | 公开(公告)日: | 2020-09-18 |
| 发明(设计)人: | 斯特凡·迪特尔姆;菲利普·潘乔德;格奥尔格·鲁艾迪;吉恩-卢克·施佩克林;吉恩-菲利普·苏瑞韦特 | 申请(专利权)人: | 爱杜西亚药品有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4188;A61K31/5377;A61P31/04 |
| 代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 樊英如;张华 |
| 地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 吡咯 咪唑 抗菌剂 | ||
1.一种式I化合物
其中
M为以下所表示的基团MA、MB及MC中的一者
且抑或R1表示H及当M为MA时,R2表示SO3H、磷酰氧基甲基或以下所表示的基团L2A
其中R2A表示(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基、[二(C2-C4)烷基氨基]甲基、{(甲基)[(C2-C4)烷基]氨基}甲基、[二(C1-C4)烷基氨基](C2-C4)烷基、吗啉-4-基-(C1-C4)烷基、磷酰氧基(C1-C4)烷基、2-(磷酰氧基-(C1-C4)烷基)-苯基、(2-(磷酰氧基)-苯基)-(C1-C4)烷基或[2-(磷酰氧基-(C1-C4)烷基)-苯基]-(C1-C4)烷基,或当M为MB或MC时,R2表示PO3H2、SO3H、磷酰氧基甲基或以下所表示的基团L2BC
其中R2BC表示(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基、[二(C1-C4)烷基氨基](C1-C4)烷基、吗啉-4-基-(C1-C4)烷基、磷酰氧基(C1-C4)烷基、磷酰氧基甲氧基、2-(磷酰氧基-(C1-C4)烷基)-苯基、(2-(磷酰氧基)-苯基)-(C1-C4)烷基或[2-(磷酰氧基-(C1-C4)烷基)-苯基]-(C1-C4)烷基,
抑或R2表示H且R1表示PO3H2、SO3H、磷酰氧基甲基或以下所表示的基团L1
其中R1A表示(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基、[二(C1-C4)烷基氨基](C1-C4)烷基、吗啉-4-基-(C1-C4)烷基、磷酰氧基(C1-C4)烷基、磷酰氧基甲氧基、2-(磷酰氧基-(C1-C4)烷基)-苯基、(2-(磷酰氧基)-苯基)-(C1-C4)烷基或[2-(磷酰氧基-(C1-C4)烷基)-苯基]-(C1-C4)烷基;
应理解,该分子始终使得其R2基团连接至其MA、MB及MC基团的氧原子;
或此化合物的盐。
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