[发明专利]作为BACE1抑制剂的2‑氨基‑3‑氟‑3‑(氟甲基)‑6‑甲基‑6‑苯基‑3,4,5,6‑四氢吡啶在审
| 申请号: | 201680045234.5 | 申请日: | 2016-08-10 |
| 公开(公告)号: | CN107849011A | 公开(公告)日: | 2018-03-27 |
| 发明(设计)人: | K·朱尔;L·塔摩斯;M·马里戈 | 申请(专利权)人: | H.隆德贝克有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D211/72;C07D211/76;A61K31/4427;A61P25/28 |
| 代理公司: | 隆天知识产权代理有限公司72003 | 代理人: | 张福根,吴小瑛 |
| 地址: | 丹麦*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 bace1 抑制剂 氨基 甲基 苯基 吡啶 | ||
1.一种具有化学式I的化合物
其中Ar选自下组,该组由以下各项组成:苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基,并且其中该Ar任选地被一个或多个选自卤素、CN、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6氟烷基或C1-C6烷氧基的取代基取代;并且
R1是一个或多个氢、卤素、C1-C3氟烷基或C1-C3烷基;
R2表示氢或氟;
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中化学式I是化学式Ia或Ib
3.根据权利要求1或2中任一项所述的化合物,其中R1是氢。
4.根据权利要求1或2中任一项所述的化合物,其中R1是氟。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物,其中R2是氢。
6.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物,其中R2是氟。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物,其中Ar是吡啶基。
8.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物,其中Ar是嘧啶基。
9.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物,其中Ar是吡嗪基。
10.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物,其中Ar是噁唑基。
11.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物,其中Ar是咪唑基。
12.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物,其中Ar是噻唑基。
13.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物,其中Ar是吡唑基。
14.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物,其中Ar是异噁唑基。
15.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物,其中Ar是苯基。
16.根据权利要求1-15中任一项所述的化合物,其中Ar被一个或多个选自下组的取代基取代,该组由以下各项组成:F、Cl、Br、CN、C1-C3烷基、C1-C3卤烷基或C1-C3烷氧基。
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