[发明专利]BACE1抑制剂2‑氨基‑7A‑苯基‑3,4,4A,5,7,7A‑六氢呋喃并[3,4‑B]吡啶在审
| 申请号： | 201680045232.6 | 申请日： | 2016-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN107849056A | 公开（公告）日： | 2018-03-27 |
| 发明（设计）人： | K·朱尔;L·塔摩斯;M·马里戈;A·皮施尔 | 申请（专利权）人： | H.隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/04 | 分类号： | C07D491/04;A61K31/4355;A61P25/28 |
| 代理公司： | 隆天知识产权代理有限公司72003 | 代理人： | 吴小瑛,常雨轩 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | bace1 抑制剂 氨基 苯基 呋喃 吡啶 | ||
1.一种具有式I的化合物
其中Ar选自下组，该组由以下各项组成：苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、噁唑基和异噁唑基，并且其中Ar任选地被选自下组的一个或多个取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、CN、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6氟烷基和C1-C6烷氧基；
R1选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、C1-C3烷基和C1-C3氟烷基；
R2选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、C1-C3烷基和C1-C3氟烷基；
R3选自氢或卤素；
R4选自C1-C3烷基或C1-C3氟烷基；
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式Ia
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R1是F并且R2是氢。
4.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R1和R2是F。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中R3选自氢或F。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物，其中R4选自甲基或氟甲基。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中R3是氢并且R4是C1-C3氟烷基。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物，其中Ar被选自F、Cl、C1-C3烷氧基或C1-C3氟烷基的取代基取代。
9.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物，其中Ar是吡啶基。
10.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物，其中Ar是吡嗪基。
11.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物，其中Ar是噻唑基。
12.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物，其中Ar是噁唑基。
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