[发明专利]RORγ调节剂有效
| 申请号: | 201680043482.6 | 申请日: | 2016-06-03 |
| 公开(公告)号: | CN108430974B | 公开(公告)日: | 2021-09-17 |
| 发明(设计)人: | J·M·G·B·卡尔斯;S·B·纳博斯 | 申请(专利权)人: | 领先制药控股公司;赛诺菲 |
| 主分类号: | C07D213/81 | 分类号: | C07D213/81;C07C317/32;A61K31/10;A61P29/00;A61P37/00 |
| 代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
| 地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | ror 调节剂 | ||
1.式I的化合物或其药用盐
其中:
-A11–A14分别是CR11、CR12、CR13和CR14;
-R1是C(2-6)烷基、C(3-6)环烷基、C(3-6)环烷基C(1-3)烷基、(二)C(3-6)环烷基氨基或(二)(C(3-6)环烷基C(1-3)烷基)氨基,其中烷基的所有碳原子任选被一个或多个F取代并且环烷基的所有碳原子任选被一个或多个F或甲基取代;
-R2和R3独立地是H、F、甲基或乙基,所有烷基如果存在则任选被一个或多个F取代;
-R4是H或C(1-6)烷基;
-R5是H、羟基乙基、甲氧基乙基、C(1-6)烷基、C(6-10)芳基、C(6-10)芳基C(1-3)烷基、C(3-6)环烷基或C(3-6)环烷基C(1-3)烷基,所有基团任选被一个或多个F、Cl、C(1-2)烷基、C(1-2)烷氧基或氰基取代;
-具有R1的磺酰基由R8表示;
-剩余的R6-R14独立地是H、卤素或C(1-6)烷基,所有烷基任选被一个或多个F取代;
-R15是H、C(1-6)烷基、C(3-6)环烷基、C(3-6)环烷基C(1-3)烷基、C(6-10)芳基或C(6-10)芳基C(1-3)烷基,所有基团任选被一个或多个F、Cl、C(1-2)烷基、C(1-2)烷氧基或氰基取代,或R15是C(3)杂芳基,其所有碳原子任选被一个或多个卤素或甲基取代;且
-R16是C(1-6)烷基、C(3-6)环烷基、C(3-6)环烷基C(1-3)烷基、C(6-10)芳基或C(6-10)芳基C(1-3)烷基,所有基团任选被一个或多个F、Cl、C(1-2)烷基、C(1-2)烷氧基或氰基取代,
其中,i)术语C(3)杂芳基是指具有3个碳原子和2个杂原子的芳族基团;并且
ii)术语杂原子是指氮、硫或氧原子。
2.权利要求1的化合物或其药用盐,其中:
-A11–A14分别是CR11、CR12、CR13和CR14;
-R1是C(2-6)烷基、C(3-6)环烷基C(1-3)烷基或(二)C(3-6)环烷基氨基,其中烷基的所有碳原子任选被一个或多个F取代并且环烷基的所有碳原子任选被一个或多个F或甲基取代;
-R2和R3独立地是H或甲基;
-R4是H;
-R5是H、羟基乙基、甲氧基乙基、C(1-6)烷基或C(6-10)芳基C(1-3)烷基,所有基团任选被一个或多个F、C(1-2)烷基、C(1-2)烷氧基或氰基取代;
-具有R1的磺酰基由R8表示;
-剩余的R6-R14独立地是H、卤素或C(1-6)烷基,所有烷基任选被一个或多个F取代;
-R15是任选被一个或多个F取代的C(1-6)烷基或被一个甲基取代的C(3)杂芳基;且
-R16是C(1-6)烷基、C(3-6)环烷基、C(3-6)环烷基C(1-3)烷基、C(6-10)芳基或C(6-10)芳基C(1-3)烷基,所有基团任选被一个或多个F取代。
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