[发明专利]作为GPR52调节剂的1-杂芳基-二氢吲哚-4-甲酰胺有效
申请号: | 201680038190.3 | 申请日: | 2016-04-29 |
公开(公告)号: | CN108174603B | 公开(公告)日: | 2021-07-02 |
发明(设计)人: | Y·熊;A·J·格勒蒂克;H·科曼;J·莱曼;A·S·任;G·森普尔;D·J·C·巴尼奥尔 | 申请(专利权)人: | 阿芮纳制药有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D401/04;C07D403/04;A61P25/00;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/5377 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 安琪;张晓威 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 gpr52 调节剂 杂芳基 吲哚 甲酰胺 | ||
1.选自式(Ia)的化合物及其药学可接受的盐的化合物:
其中:
Y选自:-CH2-、-O-和-S-;
环A为吡啶二基或吡嗪-2,6-二基;
R1为H或C1-C6烷基;
R2为H或卤素;
R3为芳基或杂芳基,其中每个环任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代:C1-C6酰基、C1-C6酰基氧基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基甲酰胺、C1-C6烷基、氰基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基、卤素、羟基和羟基-C1-C6-烷基;并且所述C1-C6烷基任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代:C1-C6烷基氨基、C2-C6二烷基氨基和氧代;
R4为H;并且
R5选自:H、C1-C6烷基、杂芳基、杂芳基-C1-C6烷基、杂环基、杂环基-C1-C6烷基和羟基-C1-C6-烷基;并且每个基团任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代:C1-C6烷氧基、C1-C6烷基甲酰胺、C1-C6烷基、氰基、C1-C6烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、C1-C6卤代烷基、卤素、羟基、羟基-C1-C6-烷氧基、羟基-C1-C6-烷基和氧代;
其中芳基是指包含6-10个碳原子的环系统,其可以包含单环或两个稠合的环,其中至少一个环是芳香的;杂芳基是指包含5-10个环原子的环系统,其可以包含单环、两个稠合的环或三个稠合的环,其中至少一个环是芳香的且至少一个环原子是杂原子;并且杂环基是指包含3-8个环原子的非芳香环基团,其中1、2或3个环原子是选自O、S和N的杂原子,其中N任选地被H、C1-C4酰基或C1-C4烷基取代,并且S任选地被一个或两个氧取代。
2.权利要求1的化合物,其中环A为:
3.权利要求1的化合物,其中环A为:
4.权利要求1的化合物,其中环A为:
5.权利要求1的化合物,其中环A为:
6.权利要求1的化合物,其中环A为下式的吡嗪-2,6-二基:
7.权利要求1的化合物,其中R1为H或甲基。
8.权利要求1的化合物,其中R1为H。
9.权利要求1的化合物,其中R2为H或氟。
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