[发明专利]用于改善远视力和治疗眼睛屈光不正的组合物

说明书

本发明提供了用于改善远视力的组合物和方法。本发明还提供了用于治疗眼睛屈光不正的组合物和方法。本发明进一步提供了优选包含用冷沉淀剂单独冻干的或与包含睫状肌麻痹剂、表面活性剂和任选的粘度增强剂的稀释剂一起冻干的醋克立定的组合物。

背景技术

随着人年龄的增长，从眼睛到物体形成聚焦的最小距离增加了，除了远视力得到矫正或裸视视力极好以外。例如，10岁的孩子可以聚焦于距离其眼睛仅仅三英寸(0.072米)的物体“焦点”上，同时仍旧保持极好的远视力；40岁的人，在六英寸(0.15米)；60岁的人，在不舒服的39英寸(1.0米)。在具有极好的裸眼远视力的个体中最小焦距渐增的情况被称为老花眼，粗略地被翻译为“老人眼”。

优异的裸眼远视力也被称为正视。不能聚焦于远焦点上被称为近视，而不能聚焦于近焦点上被称为远视。具体地，“远”视力被认为是距眼睛1米或更远的任何焦点，而近视力是距眼睛小于1米的任何焦点。物体开始聚焦的最小焦距被称为“近点”。将从远点到近点或二者之间的任何焦点的焦点变化被称为调节。通常用屈光度来测量调节。屈光度按照焦距长度(以米计)的倒数来计算。例如，从10岁的人的眼睛到60岁的人的眼睛的调节的减少为约13屈光度(1÷0.072米＝13.89屈光度；1÷1米＝1屈光度)。

老花眼的首次抱怨的最高发生率出现在42-44岁的人群中。老花眼的发生是由于随着人年龄的增加，利用近反射-瞳孔收缩、眼睛的收敛以及特别是睫状肌收缩的眼睛的调节能力降低了。该调节的降低导致正常增厚方面的改变不足以及从远处物体到近处物体焦距的位移所必需的晶状体前表面的曲率增加。受到老花眼影响的重要的近焦距任务包括观看计算机屏幕(21英寸)和阅读印刷品(16英寸)。

老花眼是变老的正常的和不可避免的结果，且对于许多四十多岁的人来说是他们正在变老的第一个明显的标志。一项研究发现，在2005年，世界范围内有超过10亿人是老花眼。同样的研究预测，到2050年该数字几乎会加倍。如果超过45岁的每个人都被认为是老花眼的，那么在2010年仅仅在美国就有估计1.22亿人患有老花眼。由于婴儿潮出生的人达到临界年龄，所以这个数字只会增加。

老花眼背负着由于在需要聚焦于远点和近点二者的许多任务上快速起作用的能力的限制所导致的耻辱，其一旦发生就几乎立刻地发生了。在老花眼患者中，这些任务只能通过使用眼镜、隐形眼镜或经过侵入性手术后才能完成。一种这样的光学调制(opticalmodification)，单眼视力程序可通过眼镜、隐形眼镜或甚至手术的使用来执行。单眼视力程序矫正一只眼睛用于近焦距，矫正另一只眼睛用于远焦距。然而，单眼视力矫正通常伴随着深度知觉和远视力的损失，尤其是在昏暗的光线下(例如夜间)。已开发的缓解老花眼的其他外科手术包括：(1)人工晶状体的植入(泰克诺拉斯完美视觉有限公司(Technolas Perfect Vision GMBH)的注册商标)；(2)角膜重塑(Presby准分子激光原位角膜磨镶术和传导性角膜成形术)；(3)巩膜带扩张；和(4)角膜镶嵌物的植入(Flexivue普兰斯毕柏尔有限责任公司(PresbiBio LLC)的注册商标，阿酷福克斯公司(AcuFocuswork)和Vue+的注册商标)。由阿酷福克斯制造的角膜镶嵌物通过在角膜上嵌入小孔以增加焦深。采用通用缩瞳剂例如毛果芸香碱(非选择性毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂)、卡巴胆碱(非选择性毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂)和及碘依可酯(乙酰胆碱酯酶抑制剂)可以获得类似的效果。这些通用的缩瞳剂引起睫状肌收缩增加，并诱导任何剩余储量的调节，在仍然保持一些调节功能的个体中以损害远视力为代价提高近视力。虽然这些通用的缩瞳剂还通过由瞳孔缩小(即收缩)诱发的针孔效应产生提高到发生调节的程度的焦深，但是针孔效应仅仅部分地抵消对于远距离的诱导的调节性近视。在一些情况中，例如采用毛果芸香碱或卡巴胆碱，诱导的调节可产生高达5屈光度或更多的诱发的近视，从而导致通常造成模糊的远视力和从远到近的焦点的位移过程中的诱发的近视。这些通用的缩瞳剂同样会引起明显的发红，严重的鼻塞，并造成睫状肌痉挛，其通常会诱发严重的和长期的不适。在极端情况下，这样的睫状肌痉挛可导致视网膜脱离。