[发明专利]杂环化合物的合成

权利要求书

1.一种式(I)化合物：

或其盐，其中：

Q为F；

P¹为H或3-R-氟吡咯烷磺酰基；并且

P²为任选地被1-3个卤素取代的苯基羰基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中P¹为–H。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中P¹为3-R-氟吡咯烷磺酰基。

4.根据以上权利要求中任一项所述的化合物，其中P²为2,6-二氯苯基羰基。

5.一种制备式(I)化合物

或其盐的方法，所述方法包含：

在足以形成所述式(I)化合物的条件下将式(Ia)化合物：

与L²-P¹接触，其中：

Q为F；

P²为任选地被1-3个卤素取代的苯基羰基；

P¹为3-R-氟吡咯烷磺酰基；并且

L²为Br、Cl、I、对甲苯磺酰基-O-、甲磺酰基-O-、三氟甲磺酰基-O-、CF₃C(O)O-或CH₃C(O)O-。

6.根据权利要求5所述的方法，其中式L²-P¹与式(Ia)的接触在单独的吡啶或吡啶与选自由以下组成的群组的溶剂的组合中进行：二氯甲烷、THF、乙腈、甲苯、二氧六环、2-甲基-THF、及其混合物。

7.根据权利要求5所述的方法，其中L²为Br。

8.根据权利要求5-7中任一项所述的方法，其中P²为2,6-二氯苯基羰基。

9.根据权利要求6所述的方法，其中所述溶剂是二氧六环。

10.根据权利要求6所述的方法，其中所述溶剂是二氯甲烷。

11.根据权利要求5-7中任一项所述的方法，其中反应温度是50-110℃。

12.根据权利要求11所述的方法，其中反应温度是50℃。

13.根据权利要求12所述的方法，其中所述反应在1体积的吡啶和10体积的二氧六环的组合中进行。

14.一种用于制备下式化合物

或其药学上可接受的盐的方法，所述方法包含：

将权利要求1所述的式(I)化合物在N-脱保护条件下反应，所述N-脱保护包含添加氨甲醇，其中式(I)的P¹为3-R-氟吡咯烷磺酰基。

15.根据权利要求14所述的方法，其中所述式(I)化合物首先被溶于四氢呋喃中。