[发明专利]氨基甲酸酯化合物的制造方法在审
申请号: | 201680033390.X | 申请日: | 2016-06-03 |
公开(公告)号: | CN107635959A | 公开(公告)日: | 2018-01-26 |
发明(设计)人: | 林健人 | 申请(专利权)人: | 住友化学株式会社 |
主分类号: | C07C269/06 | 分类号: | C07C269/06;C07C271/16 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司11021 | 代理人: | 葛凡 |
地址: | 日本国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基甲酸酯 化合物 制造 方法 | ||
技术领域
本发明涉及叔丁基[(2R)-1-(联苯-4-基)-3-羟基丙烷-2-基]氨基甲酸酯的制造方法。
背景技术
叔丁基[(2R)-1-(联苯-4-基)-3-羟基丙烷-2-基]氨基甲酸酯、即作为下述式所示的医药品的制造中间体而有用的化合物的制造方法例如公开在WO2013/026773号中。
发明内容
本发明提供一种叔丁基[(2R)-1-(联苯-4-基)-3-羟基丙烷-2-基]氨基甲酸酯的新型制造方法。
本发明如下所示。
[1]一种式[E]所示的化合物(以下记作化合物E)的制造方法,其包括下述工序1、工序2和工序3。
工序1:使式[A]所示的化合物(以下记作化合物A)在质子酸的存在下与式[B]所示的醇(以下记作醇B)发生反应而得到式[C]所示的化合物(以下记为化合物C)的质子酸盐的工序;
(式中,R1表示碳数1~4的烷基或任选被取代的苯基;R2表示碳数1~4的烷基。)
R3-OH[B]
(式中,R3表示碳数1~4的烷基。)
(式中,R3具有与上述相同的含义。)
工序2:使工序1中得到的化合物C的质子酸盐在碱的存在下与二碳酸叔丁酯(O[CO2C(CH3)3]2)发生反应而得到式[D]所示的化合物(以下记作化合物D)的工序;
(式中,R3具有与上述相同的含义。)
工序3:使工序2中得到的化合物D在醇B的存在下与硼氢化碱金属盐发生反应而得到化合物E的工序。
[2]根据[1]所述的方法,其中,R1为甲基或苯基。
[3]根据[1]所述的方法,其中,R1为甲基、且质子酸为硫酸。
[4]根据[1]、[2]或[3]所述的方法,其中,硼氢化碱金属盐为硼氢化钠。
[5]一种叔丁基[(2R)-1-(联苯-4-基)-3-羟基丙烷-2-基]氨基甲酸酯的制造方法,其包括:
使式[I]所示的化合物在质子酸的存在下与甲醇发生反应而得到式[II]所示的化合物的质子酸盐的工序;
使上述工序中得到的式[II]所示的化合物的质子酸盐在碱的存在下与二碳酸叔丁酯发生反应而得到式[III]所示的化合物的工序;以及
使上述工序中得到的式[III]所示的化合物在甲醇的存在下与硼氢化钠发生反应的工序。
[6]根据[5]所述的方法,其中,质子酸为硫酸。
[7](2R)-2-氨基-3-(联苯-4-基)丙酸甲酯1/2硫酸盐。
[8](2R)-2-氨基-3-(联苯-4-基)丙酸甲酯甲磺酸盐。
[9]一种式[E1]所示的化合物的制造方法,其具有下述工序1、工序2和工序3:
工序1:使式[A1]所示的化合物在硫酸的存在下与甲醇发生反应而得到式[C1]所示的化合物的硫酸盐的工序;
(式中,R11表示甲基或苯基。)
工序2:使工序1中得到的式[C1]所示的化合物的硫酸盐在碱的存在下与二碳酸叔丁酯发生反应而得到式[D1]所示的化合物的工序;
工序3:使工序2中得到的式[D1]所示的化合物在甲醇的存在下与硼氢化碱金属盐发生反应而得到式[E1]所示的化合物的工序。
[10]根据[9]所述的方法,其中,质子酸为硫酸。
具体实施方式
本发明是以化合物A作为起始原料,通过包括工序1、工序2和工序3的方法高效地制造化合物E的方法。
本发明中,作为R1、R2和R3所示的碳数1~4的烷基,可列举出例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基,作为R1所示的任选被取代的苯基,可列举出例如苯基、4-甲氧基苯基、2-氯苯基。
本发明中,R1所示的基团优选为甲基或苯基。
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