[发明专利]作为双重ATX/CA抑制剂的新型二环化合物有效

专利信息
申请号: 201680032856.4 申请日: 2016-09-20
公开(公告)号: CN107614505B 公开(公告)日: 2021-05-07
发明(设计)人: 热罗姆·埃尔特;丹尼尔·洪齐格;帕特里齐奥·马太;马库斯·鲁道夫;佩特拉·施米茨;克里斯托夫·乌尔默 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/407;A61P27/02
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 贺卫国;柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 双重 atx ca 抑制剂 新型 环化
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物

其中

R1是取代的吡啶基或取代的吡啶基-C1-6-烷基,其中取代的吡啶基和取代的吡啶基-C1-6-烷基被R3、R4和R5取代;

Y是-C(O)-;

W是-C(O)-;

R2是取代的苯基或取代的吡啶基,其中取代的苯基和取代的吡啶基被R6、R7和R8取代;

R3是四氢吡喃基-C1-6-烷氧基;

R4是C3-8-环烷基;

R5是H;

R6是氨基磺酰基;

R7是H或卤素;

R8是H;

R9是卤素或C1-6-烷氧基;

m、n、p和q是1;

或药用盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其是式I(b)的化合物,

其中

R1是取代的吡啶基或取代的吡啶基-C1-6-烷基,其中取代的吡啶基和取代的吡啶基-C1-6-烷基被R3、R4和R5取代;

Y是-C(O)-;

W是-C(O)-;

A是-CH-或-N-;

R3是四氢吡喃基-C1-6-烷氧基;

R4是C3-8-环烷基;

R5是H;

R7是H或卤素;

R8是H;

R9是卤素或C1-6-烷氧基;

m、n、p和q是1;

或药用盐。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其选自

反式-4-[5-[2-环丙基-6-(烷-4-基甲氧基)吡啶-4-羰基]-3a-甲氧基-3,4,6,6a-四氢-1H-吡咯并[3,4-c]吡咯-2-羰基]-3-氟苯磺酰胺;

反式-6-[5-[2-环丙基-6-(烷-4-基甲氧基)吡啶-4-羰基]-3a-甲氧基-3,4,6,6a-四氢-1H-吡咯并[3,4-c]吡咯-2-羰基]吡啶-3-磺酰胺;

反式-4-[5-[2-环丙基-6-(烷-4-基甲氧基)吡啶-4-羰基]-3a-氟-3,4,6,6a-四氢-1H-吡咯并[3,4-c]吡咯-2-羰基]-3-氟苯磺酰胺;

及其药用盐。

4.用于制备根据权利要求1所述的化合物的方法,所述方法包括式(II)的化合物在式(III)的化合物存在下的反应,其中R1、R2、R9、m、n、p和q如在权利要求1中所限定的,并且W是-C(O)-,

5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其用作治疗活性物质。

6.药物组合物,所述药物组合物包含根据权利要求1至3中任一项所述的化合物和治疗惰性载体。

7.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其用于治疗或预防眼病症。

8.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物用于制备药物的用途,所述药物用于治疗或预防眼病症。

9.根据权利要求4所述的方法制备的根据权利要求1所述的化合物。

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