[发明专利]作为双重ATX/CA抑制剂的新型二环化合物有效
| 申请号: | 201680032856.4 | 申请日: | 2016-09-20 |
| 公开(公告)号: | CN107614505B | 公开(公告)日: | 2021-05-07 |
| 发明(设计)人: | 热罗姆·埃尔特;丹尼尔·洪齐格;帕特里齐奥·马太;马库斯·鲁道夫;佩特拉·施米茨;克里斯托夫·乌尔默 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/407;A61P27/02 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 双重 atx ca 抑制剂 新型 环化 | ||
1.式(I)的化合物
其中
R1是取代的吡啶基或取代的吡啶基-C1-6-烷基,其中取代的吡啶基和取代的吡啶基-C1-6-烷基被R3、R4和R5取代;
Y是-C(O)-;
W是-C(O)-;
R2是取代的苯基或取代的吡啶基,其中取代的苯基和取代的吡啶基被R6、R7和R8取代;
R3是四氢吡喃基-C1-6-烷氧基;
R4是C3-8-环烷基;
R5是H;
R6是氨基磺酰基;
R7是H或卤素;
R8是H;
R9是卤素或C1-6-烷氧基;
m、n、p和q是1;
或药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其是式I(b)的化合物,
其中
R1是取代的吡啶基或取代的吡啶基-C1-6-烷基,其中取代的吡啶基和取代的吡啶基-C1-6-烷基被R3、R4和R5取代;
Y是-C(O)-;
W是-C(O)-;
A是-CH-或-N-;
R3是四氢吡喃基-C1-6-烷氧基;
R4是C3-8-环烷基;
R5是H;
R7是H或卤素;
R8是H;
R9是卤素或C1-6-烷氧基;
m、n、p和q是1;
或药用盐。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其选自
反式-4-[5-[2-环丙基-6-(烷-4-基甲氧基)吡啶-4-羰基]-3a-甲氧基-3,4,6,6a-四氢-1H-吡咯并[3,4-c]吡咯-2-羰基]-3-氟苯磺酰胺;
反式-6-[5-[2-环丙基-6-(烷-4-基甲氧基)吡啶-4-羰基]-3a-甲氧基-3,4,6,6a-四氢-1H-吡咯并[3,4-c]吡咯-2-羰基]吡啶-3-磺酰胺;
反式-4-[5-[2-环丙基-6-(烷-4-基甲氧基)吡啶-4-羰基]-3a-氟-3,4,6,6a-四氢-1H-吡咯并[3,4-c]吡咯-2-羰基]-3-氟苯磺酰胺;
及其药用盐。
4.用于制备根据权利要求1所述的化合物的方法,所述方法包括式(II)的化合物在式(III)的化合物存在下的反应,其中R1、R2、R9、m、n、p和q如在权利要求1中所限定的,并且W是-C(O)-,
5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其用作治疗活性物质。
6.药物组合物,所述药物组合物包含根据权利要求1至3中任一项所述的化合物和治疗惰性载体。
7.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其用于治疗或预防眼病症。
8.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物用于制备药物的用途,所述药物用于治疗或预防眼病症。
9.根据权利要求4所述的方法制备的根据权利要求1所述的化合物。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于豪夫迈·罗氏有限公司,未经豪夫迈·罗氏有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201680032856.4/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。





