[发明专利]作为α2C拮抗剂的2-(1-杂芳基哌嗪-4-基)甲基-1,4-苯并二噁烷衍生物有效
| 申请号： | 201680031775.2 | 申请日： | 2016-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN107709316B | 公开（公告）日： | 2021-08-17 |
| 发明（设计）人： | S·王;E·昆普莱宁;J·皮斯蒂宁;A·波赫亚卡利奥;A·哈伊卡雷宁 | 申请（专利权）人： | 奥赖恩公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D417/14;A61K31/496;A61K31/506;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/24;A61P25/18;A61P25/08;A61P25/28;A61P25/14 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 张朔;黄革生 |
| 地址： | 芬兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 拮抗剂 杂芳基哌嗪 甲基 二噁烷 衍生物 | ||
1.式I化合物，
其中
环A是下述基团中的任一个：
标有*的原子与母体分子部分键合；和
基团(1)、(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)、(8)、(9)或(10)是未取代的，或者基团(1)、(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)、(8)、(9)或(10)被一个取代基R1取代，或者基团(1)、(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)、(8)、(9)或(10)被两个取代基R1和R2取代，或者基团(1)、(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)、(8)、(9)或(10)被三个取代基R1、R2和R3取代；
R1是羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C＝O)-、CN、(C1-C6)烷基-(C＝O)-、R5R6N-(C＝O)-、R6(C＝O)-R5N-或下述基团中的任一个：
标有*的原子与母体分子部分键合；和
基团(1’)、(2’)、(3’)、(4’)、(5’)、(6’)、(7’)、(8’)、(9’)或(10’)是未取代的或者被1、2、3或4个各自独立地是(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、氧代基或苯基(C1-C6)烷氧基的取代基取代；
R2是(C1-C6)烷基；
R3是(C1-C6)烷基；
R5是H或(C1-C6)烷基；且
R6是H或(C1-C6)烷基；
或者R1和R2与它们所连接的环原子一起形成含有1个为N的杂原子的稠合6元不饱和杂环；
或其可药用盐。
2.根据权利要求1的化合物，其中所述化合物是式Ia化合物：
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