[发明专利]新型苯甲酸酰胺化合物有效
申请号: | 201680031612.4 | 申请日: | 2016-03-30 |
公开(公告)号: | CN107667088B | 公开(公告)日: | 2020-04-24 |
发明(设计)人: | 朱泳协;崔守廷;白兴洙;李昌锡;金正焕;金容震;申洪柱;卢浩植;申松锡;李存桓 | 申请(专利权)人: | 株式会社爱茉莉太平洋 |
主分类号: | C07C235/48 | 分类号: | C07C235/48;C07C231/12;C07D317/60;A23L33/00;A61K8/42;A61K8/49;A61Q19/02;A61K31/36;A61K31/166;A61P17/00 |
代理公司: | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 刘培培;黄爱娇 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 苯甲酸 化合物 | ||
1.以下化学式1的化合物或其药学上可接受的盐:
【化学式1】
其中,化学式1中的R1选自卤素、C1-C5烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基和C6-C18芳基,
其中,所述芳基是未取代的或被一个或多个选自以下的基团所取代:卤素、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、亚甲二氧基和硝基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,
其特征在于,所述化合物选自:N-(2,4-二羟基苄基)-2,4-二甲氧基-5-甲基-苯甲酸酰胺、5-溴-N-(2,4-二羟基-苄基)-2,4-二甲氧基-苯甲酸酰胺、5-叔丁基-N-(2,4-二羟基-苄基)-2,4-二甲氧基-苯甲酸酰胺、N-(2,4-二羟基-苄基)-2,4-二甲氧基-5-苯基-苯甲酸酰胺、N-(2,4-二羟基-苄基)-2,4-二甲氧基-5-(4-氟-苯基)-苯甲酸酰胺、N-(2,4-二羟基-苄基)-2,4-二甲氧基-5-(4-甲氧基-苯基)-苯甲酸酰胺、5-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基-N-(2,4-二羟基-苄基)-2,4-二甲氧基-苯甲酸酰胺、5-环己烯-1-基-N-(2,4-二羟基-苄基)-2,4-二甲氧基-苯甲酸酰胺、N-(2,4-二羟基-苄基)-2,4-二甲氧基-5-(3,5-二甲基-苯基)-苯甲酸酰胺、5-环己基-N-(2,4-二羟基-苄基)-2,4-二甲氧基-苯甲酸酰胺、N-(2,4-二羟基-苄基)-2,4-二甲氧基-5-(3,4-二氟-苯基)-苯甲酸酰胺和N-(2,4-二羟基-苄基)-2,4-二甲氧基-5-(3-硝基-苯基)-苯甲酸酰胺。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,
其特征在于,所述化合物为N-(2,4-二羟基-苄基)-2,4-二甲氧基-5-(3,5-二甲基-苯基)苯甲酸酰胺。
4.根据权利要求1至3任一项所述的化学式1的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法,
其中,所述方法包括通过使下列化学式2的苯甲酸衍生物与羟基取代的烷基-苯基胺作为反应物发生反应的第一步骤;
【化学式1】
其中,化学式1的R1选自卤素、C1-C5烷基,C3-C6环烷基、C3-C6环烯基和C6-C18芳基,并且所述芳基是未取代的或被一个或多个选自以下的基团所取代:卤素、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、亚甲二氧基和硝基;并且
【化学式2】
其中,化学式2的R选自卤素、C1-C5烷基、C3-C6环烷基和C3-C6环烯基。
5.根据权利要求4所述的化学式1的化合物的制备方法,其特征在于,化学式2的R为卤素。
6.根据权利要求5所述的化学式1的化合物的制备方法,其特征在于,所述方法还包括在化学式2的R为溴基的情况下,使所得的溴苯甲酸酰胺衍生物与芳基硼酸反应以形成溴苯甲酸衍生物的第二步骤。
7.根据权利要求5所述的化学式1的化合物的制备方法,其特征在于,所述第一步骤是在N-羟基琥珀酰亚胺和N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)的存在下进行的。
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