[发明专利]8-羟基喹啉衍生物的对映异构体及其合成在审
申请号: | 201680026883.0 | 申请日: | 2016-03-07 |
公开(公告)号: | CN108137540A | 公开(公告)日: | 2018-06-08 |
发明(设计)人: | L·普斯卡斯;I·卡尼兹塞;T·皮尔洛特;M·古瑞斯;A·斯扎博;F·塔卡克斯;L·海克勒 | 申请(专利权)人: | 艾维丁股份有限公司;索尼亚斯研究股份有限公司;希纳金联合股份公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/4709;A61K31/506;A61P25/00;A61P37/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陈扬扬;陈文青 |
地址: | 匈牙利*** | 国省代码: | 匈牙利;HU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 对映体 制备 对映异构体 药物组合物 优选 立体选择性合成 合成 神经精神疾病 金属络合物 皮肤移植物 生物学活性 抗抑郁剂 器官排斥 神经保护 神经疾病 生物效果 细胞保护 心脏保护 羟基喹啉 抗焦虑 可接受 外消旋 疾病 缺血 治疗 灌注 医疗 损伤 排斥 移植 申请 应用 研究 | ||
1.通式(I)的8-羟基喹啉衍生物的新R-对映体衍生物和通式(II)的8-羟基喹啉衍生物的新S-对映体衍生物,其与二价或多价金属的络合物和药学上可接受的盐,
其中
在通式(I)和(II)中
R1表示低级烷基,低级环烷基,芳基,芳烷基或者包含1、2或3个氮、氧或硫原子或其组合的5或6元杂芳基,其中上述基团可任选地被1、2、3、或4个吸电子基团或供电子基团邻位、间位或对位取代;
R2表示氢原子,芳基,芳烷基,包含1、2或3个氮、氧或硫原子或其组合的5或6元杂芳基,其中上述基团可任选地被1、2、3、或4个吸电子基团或供电子基团邻位、间位或对位取代;
R3表示氢原子,低级烷基,-CH2F,-CHF2,-CF3,-CH2CH2F,-CH2CHF2,-CH2CF3,-CH2OR5,-CH2CH2OR6,或-CH2-NR7R8基团;
R4表示氢原子,卤素原子,甲硫基,甲基亚磺酰基,甲基磺酰基,或叠氮基;
R5表示氢原子,或低级烷基;
R6表示氢原子,或低级烷基;
R7表示氢原子,或低级烷基;
R8表示氢原子,或低级烷基;
R7和R8一起表示-(CH2)n-基团,或-CH2CH2OCH2CH2-基团或-CH2CH2SCH2CH2-基团或-CH2CH2NR9CH2CH2-基团,
其中
n是4、5或6;
R9表示低级烷基,或-COR10基团,
R10表示氢原子,低级烷基,甲氧基,或乙氧基;
在通式(I)中
X表示具有“R”构型的氢取代的C原子;
在通式(II)中
Y表示具有“S”构型的氢取代的C原子;
前提是
R1不可表示未取代的苯基,如果
R2表示未取代的苯基,未取代的2-吡啶基,或4-羧基苯基,或2-羧基苯基;
R3表示氢原子或甲基;
R4表示氢原子或氯取代基;
和
R1不可表示3,4-二甲基苯基,如果
R2表示未取代的2-吡啶基;
R3表示甲基并且
R4表示氢原子;
和
R1不可表示2-呋喃基,如果
R2表示未取代的2-吡啶基;
R3表示氢原子并且
R4表示氯取代基;
和
R1不可表示未取代的2-吡啶基,如果
R2表示5-甲基异噁唑-3-基;
R3表示氢原子;
R4表示氢原子。
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