[发明专利]芯壳结构体及外用剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种含有芯壳结构体及该芯壳结构体的外用剂。

背景技术

使用通过以亲水性药物为主药的、从皮肤中吸收的药物转移至体循环而显示全身作用的外用剂(全身作用型外用剂)、或从皮肤中吸收的药物局部地显示药效的外用剂(局部作用型外用剂)。

其中，已知分子量比较低的亲水性药物一般而言存在容易透过皮肤的倾向。但是，存在如下问题：这种低分子量的亲水性药物在刚开始投药后可得到高的药效，另一方面，制剂中的主药在早期枯竭，药效不持续。因此，提出了例如以长期间给药的目的将特定的碱性药物变为分子型而稳定化的技术(专利文献1)。

专利文献2中，公开了含药剂的复合体溶解或分散于油相的S/O(Solid-in-Oil)型外用剂。记载了上述含药剂的复合体为由表面活性剂被覆亲水性药剂的固体状的物质。专利文献2中，记载了这种S/O型外用剂的经皮吸收性优异。

但是，已知分子量比较高的亲水性药物一般而言存在不易透过皮肤的倾向。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:国际公开第2007/129427号

专利文献2:日本专利第4843494号公报

发明内容

发明所要解决的问题

本发明人等着眼于亲水性药物中特别是分子量为400以上的、认为一般不易透过皮肤的亲水性药物，构思开发可以使这些亲水性药物大量地透过皮肤的新的制剂技术。因此，本发明的课题在于，提供一种以分子量为400以上的亲水性药物为主药的、新的具有高皮肤透过性的芯壳结构体及全身或局部作用型外用剂。

解决问题的技术方案

本发明人等为了解决上述问题，重复进行深入研究，发现：通过利用芯壳结构体可以解决上述问题，上述芯壳结构体中，分别地，固体的芯部含有分子量400以上的特定的亲水性药物，且壳部含有特定的表面活性剂。具体而言，发现：具备这种构成的芯壳结构体作为外用剂的成分适用于皮肤的情况下，具有大量地放出亲水性药物而使皮肤透过的能力。本发明是基于上述见解，进一步经过反复试验而完成的，包含以下的方式。

项1.一种芯壳结构体，其具备含有分子量400以上的亲水性药物的芯部和含有表面活性剂的壳部，上述芯部为固体，上述亲水性药物的水辛醇分配系数为-3以上、6以下，上述表面活性剂具有碳原子数为10～20的烷基或烯基，上述亲水性药物和上述表面活性剂的质量比(亲水性药物：表面活性剂)为1:5～1:20。

项2.如项1所述的芯壳结构体，其中，上述表面活性剂具有碳原子数为10～15的烷基或烯基、和/或碳原子数16～20的烯基。

项3.如项2所述的芯壳结构体，其中，上述表面活性剂具有碳原子数为10～15的烷基或烯基。

项4.如项1～3中任一项所述的芯壳结构体，其中，上述亲水性药物的水辛醇分配系数为-3以上、4以下。

项5.一种外用剂，其含有项1～4中任一项所述的芯壳结构体。

发明的效果

根据本发明，可以提供一种具有高皮肤透过性的全身或局部作用型外用剂。

附图说明

图1是试验例中使用的药物皮肤透过试验槽的示意图。

图2是表示实施例2、比较例1的结果的图表。

图3是表示实施例3、实施例4、比较例2及比较例8的结果的图表。

图4是表示实施例5、实施例6、比较例3及比较例9的结果的图表。

图5是表示实施例1、比较例6及比较例7的结果的图表。

图6是表示比较例4及5的结果的图表。

符号说明

1…帕拉胶膜

2…皮肤

3…制剂

4…受体液(pH＝7.2磷酸缓冲液)

5…搅拌子

具体实施方式

1.芯壳结构体

本发明的芯壳结构体具备含有分子量400以上的亲水性药物的芯部、和含有表面活性剂的壳部。即，本发明的芯壳结构体中，分别地，芯部含有分子量400以上的亲水性药物，且壳部含有表面活性剂。上述芯部为固体。上述亲水性药物的水辛醇分配系数为-3以上、6以下。上述表面活性剂具有碳原子数为10～20的烷基或烯基。上述亲水性药物和上述表面活性剂之比(亲水性药物：表面活性剂)为1:5～1:20。由于本发明的芯壳结构体具备上述构成，因此，可提高亲水性药物的皮肤透过性。