[发明专利]预防宿醉症状的组合物

权利要求书

1.一种用于预防宿醉症状的无毒的固体和口服药物组合物，所述组合物包含：

- 选自L-半胱氨酸、D-半胱氨酸和N-乙酰半胱氨酸的一种或更多种半胱氨酸化合物，作为活性剂；和

- 一种或更多种添加剂，包括一种或更多种无毒载体，其提供所述活性剂在施用后0.5至8小时的时间段内的缓慢受控释放。

2.根据权利要求1所述的用于预防宿醉症状的组合物，其特征在于还包含B₁₂-维生素。

3.根据权利要求1或2所述的用于预防宿醉症状的组合物，其特征在于呈散剂、片剂、锭剂、胶囊剂或口香糖的形式。

4.根据前述权利要求中任一项所述的用于预防宿醉症状的组合物，其特征在于包含L-半胱氨酸作为活性剂，甲基丙烯酸酯衍生物如Eudragit® RS-PO作为粘合剂，和CaHPO₄作为填充剂。

5.根据前述权利要求中任一项所述的用于预防宿醉症状的组合物，其特征在于所述活性剂由50至500 mg、优选100至300 mg且最合适地约250 mg的L-半胱氨酸组成。

6.根据前述权利要求中任一项所述的用于预防宿醉症状的组合物，其特征在于所述组合物包含由B₁-、B₂-、B₆-、B₉-和B₁₂-维生素组成的维生素组合。

7.根据前述权利要求中任一项所述的用于预防宿醉症状的组合物，其特征在于其经配制用于所述活性剂在口或胃中的缓慢受控释放，或用于在消费前释放到食品或饮料中。

8.根据前述权利要求中任一项所述的用于预防宿醉症状的组合物，其特征在于其包含稀释剂如填料或增充剂、甜味剂如糖或糖醇、矫味剂、润滑剂、香糖胶基、非电离聚合物或电离聚合物，或这些中的两种或更多种的组合，作为添加剂。

9.根据权利要求8所述的用于预防宿醉症状的组合物，其特征在于所述香糖胶基选自天然或合成弹性体、软化剂、蜡和脂质，所述天然香糖胶基优选选自生橡胶和烟熏天然橡胶，并且所述合成香糖胶基优选选自丁苯橡胶、聚乙烯和聚乙酸乙烯酯。

10.根据权利要求8所述的用于预防宿醉症状的组合物，其特征在于从甲基纤维素(MC)、羟丙基纤维素(HPC)和羟丙基甲基纤维素(HPMC)以及聚乙二醇(PEG)中选择所述非电离聚合物。

11.根据权利要求8所述的用于预防宿醉症状的组合物，其特征在于从羧甲基纤维素钠(NaCMC)、藻酸、藻酸钠、壳聚糖、聚卡波非(Noveon^TM)和卡波姆(Capropol^TM)中选择所述电离聚合物。

12.根据权利要求8所述的用于预防宿醉症状的组合物，其特征在于从乳糖、磷酸钙、淀粉、羧甲基纤维素、羟甲基纤维素中选择所述稀释剂。

13.根据权利要求1至8中任一项所述的用于预防宿醉症状的组合物，其特征在于将其配制成含有含量为10至50 w-％的不溶于胃的聚合物和含量为20至70 w-％的填充剂的骨架颗粒或骨架片。

14.根据前述权利要求中任一项所述的用于预防宿醉症状的组合物，其特征在于包含250 mg的L-半胱氨酸、100 mg的Eudragit® RS-PO、200 mg的CaHPO₄、73.5 mg的羟丙基甲基纤维素、1.5 mg的二氧化钛、1.1 mg的B₁-维生素(硫胺素)、1.4 mg的B₂-维生素(核黄素)、16 mg的B₃-维生素(烟酸)、1.4 mg的B₆-维生素(吡哆醇)、200μg的B₉-维生素(叶酸)和2.5μg的B₁₂-维生素(钴胺素)。

15.根据前述权利要求中任一项所述的用于预防宿醉症状的组合物，其特征在于，其通过一次吞咽1或2份由所述组合物配制的制剂，并以4至10小时间隔、最优选以6至8小时间隔重复此行为来给药。