[发明专利]用于治疗疾病的葡糖神经酰胺合酶抑制剂在审

专利信息
申请号: 201680026239.3 申请日: 2016-03-10
公开(公告)号: CN107635980A 公开(公告)日: 2018-01-26
发明(设计)人: 兵·王 申请(专利权)人: 生物马林药物股份有限公司
主分类号: C07D265/02 分类号: C07D265/02;A61K31/535;A61P35/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 代理人: 郑霞
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 疾病 葡糖 神经酰胺 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种下式I的化合物:

其中

R1为H;或R1和R2一起形成–OCH2CH2O-;

R2为C3-6环烷基氧基或3-6元杂环烷基氧基;

R3为H或卤素;

R4为H或C1-4烷基;

R5和R5A各自独立地为H或C1-4烷基;

X为N或O,且当X为N时,短划线是形成双键的键,而当X为O时,短划线不是形成单键的键;

Y为C(R6)2或O;条件是X和Y不都是O;

R6在每次出现时独立地为H或C1-4烷基;

环A为亚苯基、亚萘基或5-10元亚杂芳基;

R7在每次出现时独立地为卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基氧基、(C3-6环烷基)C1-6烷氧基、苯基或5-6元杂芳基,其中苯基和杂芳基各自任选被1、2或3个R8取代;

p为0、1或2;

R8在每次出现时独立地为卤素、氰基、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基或C1-6二烷基氨基羰基;

环B为4-6元杂环烷基环;

R9在每次出现时独立地为卤素、OR10或N(R10)2

R10在每次出现时独立地为H或C1-4烷基;

q为0、1、2、3或4;和

任选其单一立体异构体或立体异构体的混合物,和

另任选其药学上可接受的盐。

2.权利要求1的化合物,其中

R1为H;或R1和R2一起形成–OCH2CH2O-;

R2为C3-6环烷基氧基;

R3为H、Cl或F;

R4为H或C1-4烷基;

R5和R5A各自独立地为H或C1-4烷基;

X为N或O,且当X为N时,短划线是形成双键的键,而当X为O时,短划线不是形成单键的键;

Y为CH2、CH(C1-4烷基)、C(C1-4烷基)2或O;条件是X和Y不都是O;

环A为亚苯基、亚萘基、亚苯并噻吩基、亚吲唑基或亚喹啉基;

R7为Cl、F、C1-6烷基、(C3-6环烷基)C1-6烷氧基、苯基或噻吩基,其中苯基和噻吩基各自任选被R8取代;

R8为Cl、F或C1-6烷基;和

任选其单一立体异构体或立体异构体的混合物和另任选其药学上可接受的盐。

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